Trazhenta (xalqaro nomi Trajenta) - bu antidiyabetik dorilarning nisbatan yangi sinfi. Og'iz orqali yuborishning DPP-4 inhibitörleri 2-toifa diabetni nazorat qilish uchun muvaffaqiyatli ishlatilgan, uning samaradorligi uchun katta dalillar bazasi to'plangan.
Preparatning faol komponenti - linagliptin. Dori-darmonlar buyrak patologiyasi bo'lgan diabetga chalinganlar uchun foydalari uchun ayniqsa minnatdordir, chunki preparat ularga qo'shimcha yuk qilmaydi.
Trazhenta - tarkibi va dozalash shakli
Ishlab chiqaruvchilar BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Germaniya) va BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (AQSh) dorilarni konveks yumaloq qizil rangli tabletkalar shaklida chiqaradilar. Preparatni soxta narsalardan himoya qiluvchi ishlab chiqaruvchining belgisi bir tomonga, ikkinchi tomonida "D5" tamg'asi o'yilgan.
Ularning har birida 5 mg faol modda linagliptin va kraxmal, bo'yoq, gippromelloza, magniy stearati, kopovidon, makrogol kabi turli xil plomba moddalari mavjud.
Har bir alyuminiy blisterda 7 yoki 10 dona Trazhenta preparatining tabletkalari bor, ularning fotosuratlarini ushbu bo'limda ko'rish mumkin. Kassada ular boshqa raqam bo'lishi mumkin - ikkitadan sakkiztagacha plitalar. Agar blisterda 10 dona planshetli hujayralar bo'lsa, unda qutida 3 ta bunday plitalar bo'ladi.
Farmakologiya
Preparatning imkoniyatlari dipeptidil peptidaza (DPP-4) ning inhibe qilinishi tufayli muvaffaqiyatli amalga oshirilmoqda. Ushbu ferment zararli
glyukoza muvozanatini saqlashda muhim rol o'ynaydigan HIP va GLP-1 gormonlarida. Instrretinlar insulin ishlab chiqarishni kuchaytiradi, glikemiyani nazorat qilishga yordam beradi va glyukagon sekretsiyasini inhibe qiladi. Ularning faoliyati qisqa umr ko'radi, keyinchalik HIP va GLP-1 fermentlarni parchalaydi. Trazhenta DPP-4 bilan teskari ravishda bog'langan, bu sizga inkretinlarning sog'lig'ini saqlashga va hatto ularning samaradorligini oshirishga imkon beradi.
Trazhentining ta'sir mexanizmi boshqa analoglarning ishlash tamoyillariga o'xshash - Januvius, Galvus, Ongliza. HIP va GLP-1 ozuqa moddalari tanaga kirganda ishlab chiqariladi. Preparatning samaradorligi ularni ishlab chiqarishni rag'batlantirish bilan bog'liq emas, dori shunchaki ta'sir qilish muddatini oshiradi. Ushbu xususiyatlar tufayli Trazhenta, boshqa incretinomimetika singari, gipoglikemiya rivojlanishini qo'zg'atmaydi va bu hipoglisemik dorilarning boshqa sinflariga nisbatan sezilarli ustunlikdir.
Agar shakar miqdori sezilarli darajada oshmasa, inkretinlar endogen insulinni β-hujayralar tomonidan ko'paytirishga yordam beradi. GUI bilan taqqoslaganda GLP-1 gormoni jigar hujayralarida glyukagon sintezini bloklaydi. Ushbu mexanizmlarning barchasi glikemiyani kerakli darajada ushlab turishga yordam beradi - glikosilatsiyalangan gemoglobinni, ro'za tutadigan shakarni va glyukoza miqdorini ikki soatlik mashqdan keyin kamaytirishga yordam beradi. Metformin va sulfonilureuriya preparatlari bilan kompleks terapiyada og'irlik orttirmasdan glisemik ko'rsatkichlar yaxshilanadi.
Farmakokinetikasi
Ovqat hazm qilish tizimiga kirgandan so'ng, dori tezda so'riladi, Cmax bir yarim soatdan keyin kuzatiladi. Konsentratsiya ikki bosqichda kamayadi.
Preparatni farmakokinetikasida oziq-ovqat bilan yoki alohida holda planshetlardan foydalanish ta'sir qilmaydi. Preparatning biologik mavjudligi 30% gacha. Nisbatan kichik foiz metabolizmga uchraydi, 5% buyraklar orqali chiqariladi, 85% najas bilan chiqariladi. Buyraklarning har qanday patologiyasi dorilarni qabul qilishni yoki dozani o'zgartirishni talab qilmaydi. Bolalikda farmakokinetikaning xususiyatlari o'rganilmagan.
Kim uchun dori
Trazent birinchi darajali dori sifatida yoki shakarni kamaytiradigan boshqa dorilar bilan birgalikda buyuriladi.
- Monoterapiya. Agar diabetga chalingan odam metudin (masalan, buyrak patologiyasi yoki uning tarkibiy qismlariga individual intolerans bilan) kabi Bigudinlar sinfidagi dorilarga toqat qilmasa va turmush tarzini o'zgartirish istalgan natijalarni bermasa.
- Ikki komponentli elektron. Trazent sulfoniluriya preparatlari, metformin, tiyazolidinionionlar bilan birgalikda buyuriladi. Agar bemor insulin bilan kasallangan bo'lsa, inkretinomimetik preparat uni to'ldirishi mumkin.
- Uch komponentli variant. Agar oldingi davolanish algoritmlari etarlicha samarali bo'lmasa, Trazhenta insulin va boshqa antidiyabetik dorilar bilan boshqa ta'sir mexanizmi bilan birlashtiriladi.
Trazhentga kim tayinlanmagan
Linagliptin bunday diabet toifalari uchun kontrendikedir:
- 1-toifa diabet;
- Ketoatsidoz diabet bilan qo'zg'atilgan;
- Homilador va emizikli;
- Bolalar va yoshlar;
- Formulaning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
Keraksiz oqibatlar
Linagliptinni qabul qilish fonida yon ta'siri rivojlanishi mumkin:
- Nazofaringit (yuqumli tabiatning kasalligi);
- Yo'talish afsuni;
- Yuqori sezuvchanlik;
- Pankreatit
- Triglitserolning ko'payishi (sulfoniluriya sinfidagi dorilar bilan birlashganda);
- LDL qiymatining oshishi (pioglitazonni bir vaqtda yuborish bilan);
- Tana vaznining o'sishi;
- Gipoglikemik alomatlar (ikki va uch komponentli terapiya fonida).
Trazhenta iste'mol qilgandan keyin paydo bo'ladigan nojo'ya ta'sirlarning chastotasi va soni platsebo ishlatilganidan keyin yon ta'sirlar soniga o'xshaydi. Ko'pincha yon ta'siri Trazhenta metformin va sulfoniluriya türevlerinin uch tomonlama kompleks terapiyasida namoyon bo'ladi.
Preparat muvofiqlashtirish buzilishiga olib kelishi mumkin, bu transport vositalarini va murakkab mexanizmlarni boshqarishda e'tiborga olish kerak.
Dozani oshirib yuborish
Ishtirokchilarga bir vaqtning o'zida 120 ta tabletka (600 mg) taklif qilindi. Dozani oshirib yuborish sog'lom nazorat guruhidagi ko'ngillilarning sog'lig'iga ta'sir qilmadi. Qandli diabet bilan kasallanganlar orasida dozani oshirib yuborish holatlari tibbiy statistika tomonidan qayd etilmagan. Va shunga qaramay, bir vaqtning o'zida bir nechta dozani tasodifan yoki qasddan ishlatganda, jabrlanuvchiga dori-darmonlarning buzilmagan qismini olib tashlash uchun oshqozon va ichaklarni chayqash, simptomlarga muvofiq sorbentlar va boshqa dorilarni berish kerak, shifokorga ko'rsat.
Preparatni qanday qabul qilish kerak
Trazentni ishlatish bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq kuniga uch marta 1 tabletkadan (5 mg) olish kerak. Agar dori-darmonlar metforminga parallel ravishda kompleks davolashda qo'llanilsa, u holda uning dozalari saqlanib qoladi.
Buyrak yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan diabet kasalligi uchun dozani to'g'irlash kerak emas. Voyaga etgan bemorlarda normalar farq qilmaydi. Keksa yoshda (80 yoshdan) Trazhent ushbu yosh toifasida klinik tajribaga ega emasligi sababli buyurilmaydi.
Agar dorilarni qabul qilish vaqti o'tkazib yuborilgan bo'lsa, iloji boricha tezroq tabletka ichish kerak. Normani ikki baravar oshirish mumkin emas. Preparatni qo'llash ovqatlanish vaqtiga bog'liq emas.
Trazhenti homiladorlik va laktatsiya davriga ta'siri
Preparatni homilador ayollar tomonidan qo'llash natijalari e'lon qilinmaydi. Hozirga qadar tadqiqotlar faqat hayvonlarda olib borilgan va reproduktiv toksiklik alomatlari qayd etilmagan. Va shunga qaramay, homiladorlik paytida ayollarga dori buyurilmaydi.
Hayvonlar bilan o'tkazilgan tajribalarda, preparat ayollarning ona sutiga kirishi mumkinligi aniqlandi. Shuning uchun, ayollarga ovqatlanish davrida Trazhent buyurilmaydi. Agar sog'liqning holati bunday terapiyani talab qilsa, bola sun'iy oziqlantirishga o'tkaziladi.
Preparatning bolani homilador bo'lish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha tajribalar o'tkazilmagan. Hayvonlarga o'xshash tajribalar bu tomonda hech qanday xavfni aniqlamadi.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Trazhenta va Metforminni bir vaqtda qo'llash, hatto dozasi me'yordan yuqori bo'lsa ham, dorilarning farmakokinetikasida sezilarli farqlarga olib kelmadi.
Pioglitazonni bir vaqtda qo'llash ikkala dorining ham farmakokinetik imkoniyatlarini o'zgartirmaydi.
Glibenclamid bilan kompleks davolash Trazhenta uchun xavfli emas, chunki Cmax biroz pasayadi (14%).
O'zaro ta'sirda shunga o'xshash natijani sulfoniluriya sinfidagi boshqa dorilar ko'rsatmoqda.
Ritonavir + linagliptinning kombinatsiyasi Cmax-ni 3 barobarga oshiradi, bunday o'zgarishlar dozani sozlashni talab qilmaydi.
Rifampitsin bilan kombinatsiya Cmax Trazenti-ning pasayishiga olib keladi. Qisman klinik belgilar saqlanib qoladi, ammo preparat 100% ishlamaydi.
Digoksinni linagliptin bilan bir vaqtda buyurish xavfli emas: ikkala dorining farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Trazhent Varfavinning qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Linagliptinni simvastatin bilan parallel ravishda qo'llash bilan kichik o'zgarishlar kuzatiladi, ammo inkretin mimetik uning xususiyatlariga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Trazhenta bilan davolanish fonida og'iz kontratseptivlaridan bemalol foydalanish mumkin.
Qo'shimcha tavsiyalar
Trazent 1-toifa diabet uchun va diabetning asorati bo'lgan ketoatsidoz uchun buyurilmaydi.
Monoterapiya sifatida ishlatiladigan linagliptin bilan davolanishdan keyin hipoglisemik holatlarning tarqalishi platsebo bilan bunday holatlar soniga etarli.
Klinik tajribalar shuni ko'rsatdiki, Trejentani kombinatsiyalangan davolashda qo'llashda gipoglikemiya paydo bo'lish chastotasi hisobga olinmaydi, chunki kritik holat linagliptinni emas, balki metformin va tiazolidinedon guruhining dorilarini keltirib chiqaradi.
Trazhenta sulfoniluriya sinfidagi dorilar bilan birgalikda buyurilganda ehtiyot bo'lish kerak, chunki ular gipoglikemiyani keltirib chiqaradi. Yuqori xavf ostida bo'lsa, sulfoniluriya guruhiga kiruvchi dorilarning dozasini to'g'irlash kerak.
Linagliptin yurak va qon tomirlari patologiyalarini rivojlanish ehtimoliga ta'sir qilmaydi.
Kombinatsiyalangan terapiyada Trazhent buyrak funktsiyasi buzilgan bo'lsa ham ishlatilishi mumkin.
Voyaga etgan (70 yoshdan oshgan) bemorlarda Trezenta bilan davolash HbA1c yaxshi natijalarini ko'rsatdi: glikozillangan gemoglobinning boshlang'ich darajasi 7,8%, yakuniy - 7,2%.
Dori-darmonlar yurak-qon tomir xavfining oshishiga olib kelmaydi. O'lim, yurak xuruji, insult, kasalxonaga yotqizishni talab qiluvchi beqaror angina pektorisining chastotasi va vaqtini tavsiflovchi asosiy nuqta, linagliptin qabul qilgan diabet kasalligi platsebo yoki taqqoslash dori-darmonlarni qabul qilgan nazorat guruhidagi ko'ngillilarga qaraganda kamroq va kechroq bo'lgan.
Ba'zi hollarda, linagliptinni qo'llash o'tkir pankreatitning hujumlarini keltirib chiqardi.
Agar uning belgilari bo'lsa (epigastriumda o'tkir og'riq, dispeptik kasalliklar, umumiy zaiflik) bo'lsa, dori-darmonlarni to'xtatish va shifokoringizga murojaat qilish kerak.
Trazhentaning transport vositalarini boshqarish va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo buzilishi mumkin bo'lgan muvofiqlashtirish tufayli, agar kerak bo'lsa, preparatni yuqori diqqat markazida va ehtiyotkorlik bilan tez reaktsiya bilan qabul qiling.
Dori-darmonlarning analoglari va narxi
Trazhenta preparati uchun 5 mg dozada 30 tabletka uchun narx 1500-1800 rublni tashkil qiladi. Retsept bo'yicha dori vositalari chiqariladi.
Xuddi shu sinfdagi DPP-4 inhibitörlerinin analoglari sinagliptinga asoslangan Januvia, saksagliptin asosida Galvus va vildagliptinning faol tarkibiy qismi Galvusni o'z ichiga oladi. Ushbu dorilar ATX 4-darajali kodga mos keladi.
Shunga o'xshash ta'sir Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin preparatlari tomonidan ko'rsatiladi.
Ko'rsatmalarda Trazenti-ni saqlash uchun maxsus sharoitlar mavjud emas. Uch yil davomida (yaroqlilik muddatiga muvofiq) planshetlar xona haroratida (+25 darajagacha) bolalarning qo'li etmaydigan joyda, qorong'i joyda saqlanadi. Muddati o'tgan dorilarni ishlatish mumkin emas, ularni yo'q qilish kerak.
Diabet va Trazhent haqida shifokorlar
Trazentining turli xil kombinatsiyalarda yuqori samaradorligi xalqaro tadqiqotlar va tibbiy amaliyot tomonidan tasdiqlangan. Endokrinologlar linagliptinni birinchi darajali dori sifatida yoki kombinatsiyalangan davolashda qo'llashni afzal ko'rishadi. Gipoglikemiya moyilligi (og'ir jismoniy mashqlar, yomon ovqatlanish), sulfaniluriya sinfidagi dorilar o'rniga, ular Trazentga buyuriladi, preparatning retsept bo'yicha insulin qarshiligi va semirib ketishi haqida sharhlar mavjud. Ko'p diabet kasalligi preparatni kompleks davolashning bir qismi sifatida qabul qiladi, shuning uchun uning samaradorligini baholash qiyin, ammo umuman olganda, natijadan hamma mamnun.
Trazhenta tegishli bo'lgan DPP-4 inhibitörleri nafaqat ma'lum antidiyabetik qobiliyat bilan, balki yuqori darajadagi xavfsizlik bilan ham ajralib turadi, chunki ular gipoglikemik ta'sir ko'rsatmaydi, vazn ortishiga hissa qo'shmaydi va buyrak etishmovchiligini kuchaytirmaydi. Bugungi kunga kelib, ushbu turdagi dorilar 2-toifa diabetni nazorat qilish uchun eng istiqbolli hisoblanadi.
