Dunyo bo'ylab giyohvand moddalarni iste'mol qilish statistikasiga asoslanib, u patentlanganidan beri statinlar juda katta marjaga ega.
Atorvastatin - bu harakatning birinchi dori. Preparat 1985 yil avgustda Germaniyada sintez qilingan.
Statinlar - bu giperkolesterolemiya va uning natijasida rivojlanayotgan aterosklerozga qarshi kurashish uchun mo'ljallangan dorilar. Ularning harakati lipid profilining ko'rsatkichlarini tuzatish, qon tomir devoridagi nuqsonlarni davolash va yallig'lanishni kamaytirishdir.
Statinlarning xolesterin biosinteziga ta'siri
Statinlar jigardagi biosintezga qo'shilib, qon xolesterolini pasaytiradi.
Buni yaxshiroq tushunish uchun butun jarayonni bosqichlarga bo'lish kerak.
Biosintez jarayonida yigirmadan ortiq tarkibiy qismlar mavjud.
O'qish va tushunish qulayligi uchun faqat to'rtta asosiy bosqich mavjud:
- birinchi bosqich - bu reaktsiyani boshlash uchun gepatotsitlarda etarli miqdordagi glyukoza to'planishi, shundan so'ng HMG-CoA reduktaza fermenti ushbu jarayonga kiritila boshlaydi, uning ta'siri ostida mevalonat deb nomlangan birikma biotransformatsiya natijasida hosil bo'ladi;
- keyin konsentratsiyalangan mevalonat fosforlanish jarayonida ishtirok etadi, u fosfor guruhlarini uzatish va ularni adenozin tri-fosfat yordamida energiya manbalarini sintez qilish uchun o'z ichiga oladi;
- keyingi bosqich - kondensatsiya jarayoni - bu suvdan asta-sekin foydalanish va mevalonatni skalenga, so'ngra lanosterolga aylantirishdan iborat;
- Ikki tomonlama aloqalarni o'rnatish bilan lanosterolga uglerod atomi biriktirilgan - bu gepatotsitlarning maxsus organelida - endoplazmatik retikulumda paydo bo'ladigan xolesterin ishlab chiqarishning so'nggi bosqichidir.
Statinlar HMG-CoA reduktaz fermentini blokirovka qilib, mevalonat ishlab chiqarishni deyarli to'xtatib, transformatsiyaning birinchi bosqichiga ta'sir qiladi. Ushbu mexanizm butun guruhga xosdir. Shunday qilib, birinchi marta o'tgan asrda Pfizer-da nemis olimlari tomonidan ishlab chiqilgan.
O'n yillik klinik sinovlardan so'ng, dorixonalar bozorida statinlar paydo bo'ldi. Ulardan birinchisi asl Atorvastatin dori edi, qolganlari ancha keyinroq paydo bo'lgan va ularning nusxalari - bu generiklar deb ataladigan narsalar.
Tanadagi ta'sir etish mexanizmi
Tevastor to'rtinchi avlod statin bo'lib, faol modda sifatida rosuvastatinga ega. Tevastor - Atorvastatinning MDH mamlakatlaridagi eng mashhur lotinlaridan biri - uning o'tmishdoshidir.
Farmakodinamika va farmakokinetika Tevastor inson tanasiga kirgandan keyin qanday harakat qilishini tushuntiradi.
Oshqozon shilliq qavatiga kirib, faol tarkibiy qism qon oqimi orqali tanaga o'tadi va besh soatdan keyin jigarda to'planadi. Yarim umr yigirma soatni tashkil etadi, bu uni to'liq tozalash uchun qirq soat davom etadi. Preparat tabiiy yo'llar bilan chiqariladi - ichak 90% ni olib tashlaydi, qolgan qismi buyraklar orqali chiqariladi. Preparatni muntazam ravishda qo'llash bilan maksimal terapevtik ta'sir davolanish boshlanganidan bir oy o'tgach namoyon bo'ladi.
Agar bemorda surunkali kasalliklar bo'lsa, farmakokinetik ko'rsatkichlar o'zgaradi:
- Kuchli buyrak etishmovchiligida, kreatin klirensi 4 baravar yoki undan ko'proq qisqarganda, rosuvastatinning kontsentratsiyasi 9 baravar ko'payadi. Gemodializ bilan og'rigan bemorlarda bu ko'rsatkich 45% gacha ko'tariladi;
- Engil va o'rtacha buyrak etishmovchiligida, kliring daqiqada 30 mililitrdan oshganda, plazma tarkibidagi moddalar terapevtik darajada qoladi;
- Rivojlangan jigar etishmovchiligi bilan, yarim yemirilish davri ko'payadi, ya'ni faol komponentlar qonda aylanishni davom ettiradi. Bu surunkali intoksikatsiyaga, buyrakning shikastlanishiga va og'ir zaharlanishga olib kelishi mumkin. Shuning uchun davolanish paytida shifokorning ko'rsatmalariga qat'iy rioya qilish, ortiqcha dozani oldini olish va o'z vaqtida nazorat sinovlaridan o'tish kerak;
Dori vositasidan foydalanganda shuni esda tutish kerakki, Osiyo irqi odamlarida rosuvastatinning chiqarilishi sekinlashadi, shuning uchun ularga faqat minimal dozalar buyurilishi kerak.
Tarkibi va dozalash shakli
Tabletkalarning tashqi ko'rinishi va tarkibi dozalarga qarab farq qiladi.
Tevastor 5 milligramm - yumaloq shaklga ega, rangi och sariqdan to'q sariqgacha. Planshetning ikkala tomonida ham taassurotlar mavjud: bir tomondan, N harfi shaklida, boshqa tomondan - 5 raqami. Agar siz planshetni sindirsangiz, unda rosuvastatin tuzidan iborat oq yadroni ko'rishingiz mumkin;
Tevastor 10 milligramm, 20 milligramm, 40 milligramm - pushti yumaloq va bikonveks tabletkalari. Harf tomonidagi o'yma bir xil, raqam tomonida dozasi blisterda ko'rsatilgan. Yoriq paytida oq markaz ham ko'rinadi, qobiq bilan qoplangan.
Tevastorning tarkibi barcha dozalarda bir xil, farq faqat faol aralashma va qo'shimcha moddalar miqdorida bo'ladi:
- rosuvastatin kaltsiy - faol modda, glyukozani mevalonatga aylantiradigan faol fermentni bloklaydi;
- mikrokristalin tsellyuloza - oshqozon-ichak traktida mo'rtlikni oshirish uchun kiritilgan shishib pishadigan kukun;
- laktoza hajm va vaznni oshirish uchun plomba sifatida ishlatiladi, tsellyuloza parchalanishni tezlashtiradi;
- povidon va krospovidon - qulay yutishni ta'minlovchi bog'lovchi;
- natriy stearin fumarati - akışkanlığı yaxshilaydi, apparatga yopishishni kamaytirgan holda press mashinasida ishlashni osonlashtiradi.
Ushbu tarkibiy qismlarga qo'shimcha ravishda, preparat planshetlarga yoqimli rang berish uchun pushti va to'q sariq bo'yoqlarni o'z ichiga oladi.
Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar
Preparatni qo'llash uchun ma'lum ko'rsatmalar ro'yxati mavjud.
Barcha ko'rsatmalar foydalanish ko'rsatmalarida ko'rsatilgan.
Ushbu qo'llanma dorixonalar tarmog'i orqali sotiladigan dori-darmonlarni qadoqlashda majburiy komponent hisoblanadi.
Dori vositalaridan foydalanishning asosiy ko'rsatkichlari quyidagilardan iborat.
- Birlamchi (u bilan faqat past zichlikdagi lipoproteinlar ko'tariladi) va aralash (juda past zichlikdagi lipoproteinlar ham ko'payadi) giperkolesterolemiya. Ammo jismoniy faoliyatning ko'payishi, yomon odatlardan voz kechish va parhez ovqatlanish tegishli ta'sir ko'rsatmagan holatlardagina;
- Agar qattiq ovqat xolesterolni pasaytirmasa, past zichlikdagi lipoproteinlarning bir vaqtning o'zida ko'payishi bilan gipertrigliserinemiya;
- Ateroskleroz - yomon xolesterin kontsentratsiyasini kamaytirish uchun jigarda yuqori zichlikdagi lipoprotein retseptorlari miqdorini oshirish;
- Aterosklerozning yurak-qon tomir asoratlari rivojlanishining oldini olish uchun: o'tkir miokard infarkti, ishemik insult, angina pektoris, ayniqsa xavf omillari mavjud bo'lsa - chekish, spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish, semirib ketish, 50 yoshdan oshgan.
Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar dorilarni qabul qilish uchun aniq dozani belgilaydi.
Og'iz orqali iching, ovqatdan qat'i nazar, chaynamasdan va buzmasdan ko'p miqdorda suv iching. Kechasi ichish tavsiya etiladi, chunki kun davomida preparatning chiqishi tezlashadi va uning katta miqdori tanadan chiqariladi.
Boshlang'ich doza - kuniga 1 marta 5 mg. Har oyda lipidlar nazorati va shifokor maslahati zarur. Davolashni boshlashdan oldin, kardiolog qabul uchun ko'rsatma berishi va qanday nojo'ya ta'sirlarni qabul qilishni to'xtatishi va tibbiy muassasadan yordam so'rashi kerak.
Bundan tashqari, terapiya davomida gipoxolesterolli dietaga rioya qilish kerak va bu yog'li, qizarib pishgan ovqatlar, tuxum, un va shirin taomlarni iste'mol qilishni qat'iy cheklashni anglatadi.
Organizmga patologik ta'sir
Yon ta'siri paydo bo'lish chastotasiga ko'ra tez-tez, kam uchraydigan va juda kam uchraydigan kabi tasniflanadi.
Tez-tez - har yuz kishiga bitta holat - bosh aylanishi, ma'badlarda va bo'yin hududida og'riq, 2-toifa diabetning rivojlanishi, ko'ngil aynishi, qusish, xiralashgan tabure, mushak og'rig'i, astenik sindrom;
Kamdan kam - har 1000 kishiga bitta holat - ürtikerdan Quincke shishi, o'tkir pankreatit (oshqozon osti bezining yallig'lanishi), terida toshma, miyopatiya kabi preparat tarkibiy qismlariga allergik reaktsiyalar;
Juda kamdan-kam hollarda - 1/10000 holatlar - rabdomiyoliz, bu mushak to'qimasini yo'q qilish, yo'q qilingan oqsillarni qonga kiritish va buyrak etishmovchiligining paydo bo'lishi.
Quyidagi holatlarda dorilarni qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar mavjud.
- Homiladorlik - Rosuvastatin homila uchun o'ta toksikdir, chunki xolesterol sintezini blokirovka qilib, hujayra devorining shakllanishiga xalaqit beradi. Bu, o'z navbatida, intrauterin rivojlanishning sekinlashishiga, ko'p a'zolar etishmovchiligiga va nafas olish buzilishi sindromiga olib keladi. Xomilaning o'lishi yoki og'ir nuqson bilan tug'ilishi mumkin, shuning uchun homilador bemor uchun boshqa dorilarni buyurish qat'iyan tavsiya etiladi.
- Ko'krak suti bilan boqish - bu klinik ishlarda sinovdan o'tkazilmagan, shuning uchun xavflarni oldindan aytib bo'lmaydi. Bu vaqtda preparatdan voz kechish kerak.
- Organogenezning nomukammalligi tufayli bolalar va o'spirinlar etishmovchiliklarga duchor bo'lishlari mumkin, shuning uchun 18 yoshga kirish taqiqlanadi.
- Qattiq buyrak etishmovchiligi.
- Jigar kasalliklari, o'tkir yoki surunkali.
- Qarilikda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Qattiq tibbiy kuzatuv ostida boshlang'ich dozasi 5 mg, kuniga maksimal 20 mg.
- Rad etish reaktsiyasini va rozuvastatinni bostiradigan siklosporinning mos kelmasligi tufayli organ transplantatsiyadan keyin.
- Antikoagulyantlar bilan birgalikda, Tevastor protrombin vaqtini oshirib, ularning ta'sirini kuchaytiradi. Bu ichki qon ketishiga olib kelishi mumkin.
- Siz uni farmakokinetikaning kombinatsiyasi tufayli boshqa statinlar va gipoxolesterolemik dorilar bilan qabul qila olmaysiz.
- Laktoza intoleransi.
Bundan tashqari, agar bemorda preparatning biron bir tarkibiy qismiga yuqori sezgirlik reaktsiyasi bo'lsa, dori-darmonlarni qabul qilish taqiqlanadi.
Statinlar haqida ma'lumot ushbu maqoladagi videoda keltirilgan.
