Insulin - bu oshqozon osti bezi beta hujayralari tomonidan ishlab chiqarilgan protein-peptid gormoni.
Uning tarkibidagi insulin molekulasi ikkita polipeptid zanjiriga ega. Bitta zanjir 21 aminokislotadan, ikkinchisida 30 aminokislotadan iborat. Zanjirlar peptid ko'priklari yordamida o'zaro bog'langan. Molekulaning molekulyar og'irligi taxminan 5700. deyarli barcha hayvonlarda insulin molekulasi bir-biriga o'xshashdir, sichqonlar va kalamushlardan tashqari, hayvonlar kemiruvchilaridagi insulin boshqa hayvonlardagi insulindan farq qiladi. Sichqonlardagi insulin o'rtasidagi yana bir farq shundaki, u ikki shaklda ishlab chiqariladi.
Birlamchi tuzilishning eng katta o'xshashligi inson va cho'chqa insulinidir.
Insulin funktsiyalarining bajarilishi uning hujayra membranasi yuzasida lokalizatsiya qilingan o'ziga xos retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qilish qobiliyatining mavjudligi bilan izohlanadi. O'zaro ta'sirdan so'ng insulin retseptorlari kompleksi hosil bo'ladi. Olingan kompleks hujayraga kirib, ko'plab metabolik jarayonlarga ta'sir qiladi.
Sutemizuvchilarda insulin retseptorlari organizm qurilgan hujayralarning deyarli barcha turlarida joylashgan. Ammo gepatotsitlar, miyotsitlar, lipotsitlar bo'lgan maqsadli hujayralar retseptor va insulin o'rtasida murakkab shakllanishiga ko'proq moyil bo'ladi.
Insulin inson tanasining deyarli barcha a'zolari va to'qimalariga ta'sir ko'rsatishga qodir, ammo uning eng muhim maqsadlari mushak va yog' to'qimalari.
VaNsulin organizmdagi uglevodlar almashinuvining muhim regulyatoridir. Gormon glyukoza hujayra membranasi orqali tashilishini va uning ichki tuzilmalar tomonidan utilizatsiya qilinishini kuchaytiradi.
Insulin ishtirokida glikogen jigar hujayralarida glyukoza tarkibidan sintezlanadi. Insulinning qo'shimcha vazifasi glikogen parchalanishini bostirish va uni glyukoza ichiga o'tkazishdir.
Organizmda gormonlarni ishlab chiqarish jarayoni buzilgan bo'lsa, turli xil kasalliklar rivojlanadi, ulardan biri diabetdir.
Tanada insulin etishmasligi bo'lsa, uni tashqi tomondan buyurish kerak.
Bugungi kunga qadar, farmatsevtlar ushbu aralashmaning turli xil turlarini sintez qildilar, ular ko'p jihatdan farq qiladi.
Insulin preparatlarini tasniflash printsiplari
Jahon farmatsevtika kompaniyalari tomonidan ishlab chiqarilgan barcha zamonaviy insulin preparatlari bir necha jihatdan farq qiladi. Insulin tasnifining asosiy xususiyatlari quyidagilar:
- kelib chiqishi
- tanaga kiritilganda ishga kirish tezligi va terapevtik ta'sirning davomiyligi;
- preparatning tozaligi va gormonni tozalash usuli.
Insulin preparatlarining kelib chiqishiga qarab tasnifi quyidagilarni o'z ichiga oladi.
- Tabiiy - biosintetik - tabiiy kelib chiqadigan dorilar qoramol oshqozon osti bezi yordamida tayyorlanadi. Insulin lentalarini ishlab chiqarishning bunday usullari GPP, ultralente MS. Actrapid insulin, insulrap SPP, monotard MS, semilent va boshqalar cho'chqa oshqozon osti bezi yordamida ishlab chiqariladi.
- Insulinning sintetik yoki turlarga xos dori-darmonlari. Ushbu dorilar genetik muhandislik usullari yordamida ishlab chiqariladi. Insulin DNK rekombinant texnologiyasi yordamida ishlab chiqariladi. Ushbu usul instrinlarni, masalan, aktrapid NM, homofan, izofan N.M., humulin, ultratard NM, monotard N.M. va hokazo.
Tozalash usullariga va hosil bo'lgan preparatning tozaligiga qarab insulin ajralib turadi:
- kristallangan va xromatografik bo'lmagan - ruppa an'anaviy insulinning ko'p qismini o'z ichiga oladi. Ilgari Rossiya Federatsiyasi hududida ishlab chiqarilgan, hozirgi vaqtda ushbu dorilar guruhi Rossiyada ishlab chiqarilmaydi;
- kristallangan va jeller bilan filtrlangan, ushbu guruhning preparatlari mono yoki bitta tepalikka ega;
- kristallangan va gellar va ion almashinadigan xromatografiya yordamida monokomponentli insulinlar ushbu guruhga kiradi.
Kristallangan va molekulyar eleklar va ion almashinadigan xromatografiya yordamida filtrlangan guruhga Actrapid, Insulrap, Actrapid MS, Semilent MS, Monotard MS va Ultralent MS insulin kiradi.
Ta'sirning boshlanish tezligiga va ta'sir qilish muddatiga qarab dorilarni tasniflash
Insulin ta'sirining tezligi va davomiyligiga qarab tasniflash quyidagi dorilar guruhlarini o'z ichiga oladi.
Tez va qisqa ta'sirga ega dorilar. Ushbu toifaga Actrapid, Actrapid MS, Actrapid NM, Insulrap, Homorap 40, Insuman Rapid va boshqalar kabi dorilar kiradi. Ushbu dorilarning ta'sir qilish muddati diabet bilan og'rigan bemorga dozani kiritgandan keyin 15-30 daqiqadan so'ng boshlanadi. Terapevtik ta'sirning davomiyligi in'ektsiyadan keyin 6-8 soat davomida kuzatiladi.
O'rtacha ta'sir muddati bilan dorilar. Ushbu dorilar guruhiga Semilent MS kiradi; - Humulin N, Humulin lenta, Homofan; - lenta, lenta MS, Monotard MS. Ushbu insulin guruhiga kiruvchi dorilar inyeksiyadan 1-2 soat o'tgach harakat qila boshlaydi, preparatning ta'siri 12-16 soat davom etadi. Ushbu toifaga shuningdek, Iletin I NPH, Iletin II NPH, Insulong SPP, insulin tasmasi GPP, SPP kabi dorilar kiradi, ular in'ektsiyadan keyin 2-4 soat o'tgach harakat qila boshlaydi. Va ushbu toifadagi insulin ta'sirining davomiyligi 20-24 soatni tashkil qiladi.
O'rta muddatli insulin va qisqa ta'sirli insulinlarni o'z ichiga olgan murakkab dorilar. Ushbu guruhga tegishli komplekslar diabetga chalingan odamning tanasiga kiritilgandan 30 minut o'tgach, harakat qilishni boshlaydi va ushbu kompleksning davomiyligi 10 dan 24 soatgacha. Kompleks preparatlarga aktrafan NM, humulin M-1 kiradi; M-2; M-3; M-4, noinsoniy taroq. 15/85; 25/75; 50/50.
Uzoq vaqt davomida ishlaydigan dorilar. Ushbu toifaga tanada 24 dan 28 soatgacha bo'lgan ishlash muddati bo'lgan tibbiy asboblar kiradi. Tibbiy asboblarning ushbu toifasiga ultralente, ultralente MS, ultralente NM, insulin superlente SPP, humulin ultralente, ultratard NM kiradi.
Davolash uchun zarur bo'lgan dori-darmonlarni tanlash endokrinolog tomonidan bemorning tanasini tekshirish natijalari bo'yicha amalga oshiriladi.
Qisqa ta'sir qiladigan dorilarning xususiyatlari
Qisqa ta'sir etadigan insulinlardan foydalanishning afzalliklari quyidagilardan iborat: preparatning ta'siri juda tez sodir bo'ladi, ular qonda konsentratsiyaning fiziologikga o'xshash yuqori cho'qqisiga chiqadi, insulinning ta'siri qisqa umrga etadi.
Ushbu turdagi dori-darmonlarning noqulayligi ularning ta'sirining kichik vaqtidir. Qisqa harakat vaqti insulin bilan takroriy administratsiyani talab qiladi.
Qisqa ta'sir etuvchi insulinlardan foydalanishning asosiy ko'rsatkichlari quyidagilar.
- Insulinga bog'liq diabet kasalligi bo'lgan odamlarni davolash. Preparatni qo'llanganda uning administratsiyasi teri ostiga tushadi.
- Kattalardagi insulinga qaram diabetning og'ir shakllarini davolash.
- Qandli diabetik giperglikemik koma paydo bo'lganda. Ushbu holat uchun terapiya o'tkazilganda, preparat teri ostiga ham, tomir ichiga ham kiritiladi.
Preparatning dozasini tanlash murakkab masala bo'lib, unga qatnashadigan endokrinolog tomonidan amalga oshiriladi. Dozani aniqlashda bemorning tanasining individual xususiyatlarini hisobga olish kerak.
Preparatning kerakli dozasini hisoblashning eng oddiy usullaridan biri shundaki, siydik tarkibidagi gramm gramm uchun insulin o'z ichiga olgan preparatning 1U tanaga kiritilishi kerak. Dori vositalarining birinchi in'ektsiyalari shifoxonada shifokor nazorati ostida amalga oshiriladi.
Uzoq vaqt davomida ishlaydigan insulin xarakteristikasi
Uzoq muddatli ta'sir etuvchi insulinlarning tarkibi bir nechta asosiy oqsillarni va tuzni tamponni o'z ichiga oladi, bu sizga bemorning tanasida sekin yutilish va preparatning uzoq muddatli ta'sirini yaratishga imkon beradi.
Preparatni tashkil etadigan oqsillar protamin va globin bo'lib, kompleks tarkibida sink ham mavjud. Murakkab tayyorgarlikda qo'shimcha tarkibiy qismlarning mavjudligi o'z vaqtida preparatning eng yuqori ta'sirini o'zgartiradi. Süspansiyon asta-sekin so'riladi, bu bemorning qonida uzoq vaqt davomida insulinning nisbatan past konsentratsiyasini ta'minlaydi.
Uzoq muddatli ta'sirga ega dorilarni qo'llashning afzalliklari
- bemorning tanasiga minimal miqdordagi in'ektsiyalarga ehtiyoj;
- preparatda yuqori pH mavjudligi in'ektsiyani kamroq og'riqli qiladi.
Ushbu dorilar guruhini qo'llashning kamchiliklari quyidagilardir:
- ushbu dori vositalarini diabetning og'ir shakllarini davolash uchun ishlatishga imkon bermaydigan dori-darmonlarni qo'llashda cho'qqining yo'qligi, bu dorilar faqat kasallikning nisbatan engil shakllarida qo'llaniladi;
- tomirlarga tomir orqali kirishga ruxsat berilmaydi, bu preparatni tanaga tomir ichiga yuborish emboliyaning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Bugungi kunda uzoq vaqt davomida ta'sir etadigan ko'plab insulin o'z ichiga olgan dorilar mavjud. Pul mablag'larini kiritish faqat teri osti in'ektsiyasi orqali amalga oshiriladi.