Insulin Apidra (Epidera): sharhlar, glulisinni ishlatish bo'yicha ko'rsatmalar

"Apidra", "Epidera", insulin-glulisin - preparatning asosiy faol moddasi genetik muhandislik tomonidan olingan inson eruvchan insulinining analogidir.

Uning ta'sir kuchi bilan u eriydigan insulin bilan tengdir. Ammo Apidra tezroq harakat qila boshlaydi, garchi preparatning davomiyligi biroz kamroq bo'lsa.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika Insulinning va uning barcha o'xshashlarining asosiy harakati (insulin-glulisin bundan mustasno emas) qon shakarini normallashtirishdir.

Insulin glyuzulin tufayli qon oqimidagi glyukoza konsentratsiyasi pasayadi va uning so'rilishi periferik to'qimalar, ayniqsa yog ', skelet va mushaklarda rag'batlantiriladi. Bundan tashqari, insulin:

• jigarda glyukoza ishlab chiqarishni inhibe qiladi;
• oqsil sintezini oshiradi;
• proteolizni inhibe qiladi;
• adipotsitlarda lipolizni inhibe qiladi.

Sog'lom ko'ngillilar va qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, insulin-glulisinni teri ostiga yuborish nafaqat ta'sir qilish uchun kutish vaqtini qisqartiradi, balki preparatga ta'sir qilish davomiyligini ham kamaytiradi. Bu uni inson eriydigan insulindan ajratib turadi.

Teri ostiga kiritilganda, insulin-glulisinning qondagi shakarni pasaytiruvchi ta'siri 15-20 daqiqadan so'ng boshlanadi. Vena ichiga yuborilganda, inson eriydigan insulin va insulin-glulisinning qon glyukozasiga ta'siri taxminan bir xil.

Apidra birligi inson eriydigan insulin birligi bilan bir xil gipoglikemik faoliyatga ega. 1-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda o'tkazilgan klinik tadkikotlarda inson eriydigan insulin va Apidraning gipoglikemik ta'siri baholandi.

Ularning ikkalasi ham standart deb hisoblanadigan 15 daqiqali ovqatga nisbatan har xil vaqtda teri ostiga 0,15 U / kg dozada kiritildi.

Tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatdiki, ovqatlanishdan 2 daqiqa oldin qabul qilingan insulin-glulisin ovqatdan 30 daqiqa oldin in'ektsiya qilingan insondagi insulin singari ovqatdan keyin xuddi shunday glisemik kuzatishni ta'minlagan.

Agar insulin-glulisin ovqatdan 2 daqiqa oldin qabul qilinsa, preparat ovqatdan keyin glisemik kuzatishni ta'minlaydi. Ovqatlanishdan 2 daqiqa oldin insonda eriydigan insulinni yuborish yaxshiroqdir.

Ovqat boshlangandan 15 minut keyin yuborilgan insulin-glulisin, ovqatlanish boshlanishidan 2 daqiqa oldin insondagi insulin bilan ta'minlangan ovqatga o'xshash glikemik monitoring o'tkazdi.

Apidra, semizlik va diabet bilan kasallangan bir guruh bemorlarda Apidra, insulin-lispro bilan o'tkazilgan birinchi bosqichni o'rganish shuni ko'rsatdiki, ushbu bemorlarda insulin-glulisin tez ta'sir etuvchi xususiyatlarini yo'qotmaydi.

Ushbu tadqiqotda insulin-glulisin uchun vaqt oralig'i (AUC) ostidagi umumiy maydonning 20 foiziga erishish tezligi 114 daqiqa, insulin-lispro -121 daqiqa va inson eriydigan insulin uchun - 150 daqiqa.

Va erta gipoglikemik faollikni aks ettiradigan AUC (0-2 soat), insulin-glulisin uchun 427 mg / kg, insulin-lyspro uchun 354 mg / kg va inson eruvchan insulin uchun 197 mg / kg ni tashkil etdi.

1-toifa diabet

Klinik tadqiqotlar. Birinchi turdagi diabetda insulin-lispro va insulin-glulisin solishtirildi.

26 xafta davom etadigan uchinchi fazali klinik tadkikotda 1-toifa diabetga chalingan odamlarga ovqatlanishdan sal oldin insulin glulisin berilgan (bu bemorlarda insulin glargin bazal insulin rolini o'ynaydi).

Ushbu odamlarda glisemik nazoratga nisbatan insulin-glulisin insulin-lyspro bilan taqqoslandi va tadqiqot oxirida glikosilatsiyalangan gemoglobin (L1L1c) kontsentratsiyasini boshlang'ich nuqtasi bilan o'zgartirish orqali baholandi.

Bemorlarda, o'z-o'zini nazorat qilish orqali aniqlanadigan qon oqimidagi glyukozaning taqqoslanadigan qiymatlari kuzatildi. Insulin-glulisin va insulin-lizpro preparati o'rtasidagi farq shundaki, birinchi qo'llanganda, asosiy insulin dozasini oshirishning hojati yo'q edi.

12 xafta davom etadigan uchinchi bosqichning klinik sinovlari (asosiy terapiya sifatida insulin-glarjindan foydalanadigan diabetning birinchi turi ko'ngillilar sifatida taklif qilingan) shuni ko'rsatdiki, ovqatlanishdan keyin darhol insulin-glyulisin in'ektsiyasining oqilonaligi insulin-glisin in'ektsiyasi bilan solishtirish mumkin. ovqatdan oldin darhol (0-15 daqiqa). Yoki insonda eriydigan insulin iste'mol qilishdan 30-45 daqiqa oldin.

Sinovlardan o'tgan bemorlar ikki guruhga bo'lindi:

1. Birinchi guruh ovqatlanishdan oldin insulin apidra oldi.
2. Ikkinchi guruhga inson eriydigan insulin yuborildi.

Birinchi guruhning sub'ektlari HL1C darajasining ikkinchi guruh ko'ngillilariga qaraganda sezilarli darajada pasayishini ko'rsatdilar.

2-toifa diabet

Birinchidan, uchinchi bosqichning klinik sinovlari 26 haftadan oshdi. Ulardan so'ng 26 haftalik xavfsizlik bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilib, Apidra (ovqatdan 0-15 daqiqa oldin) eriydigan insulin (ovqatdan 30-45 daqiqa oldin) ta'sirini solishtirish uchun zarur bo'lgan.

Ushbu ikkala dori ham 2-toifa diabetli bemorlarga teri ostiga yuborilgan (bu odamlar asosiy insulin sifatida insulin-izofan ishlatgan). Mavzularning tana vaznining o'rtacha ko'rsatkichi 34,55 kg / m² ni tashkil qildi.

HL1C kontsentratsiyasining o'zgarishiga kelsak, olti oylik davolanishdan so'ng, insulin-glulisin uning eriydigan insulin bilan taqqoslanishini dastlabki qiymat bilan taqqosladi:

• inson eriydigan insulin uchun 0,30%;
• insulin-glulisin uchun - 0,46%.

Va 1 yillik davolanishdan keyin rasm quyidagicha o'zgardi:

1. inson eriydigan insulin uchun - 0,13%;
2. insulin-glulisin uchun - 0,23%.

Ushbu tadqiqotda ishtirok etgan bemorlarning aksariyati, inyeksiyadan oldin, qisqa muddatli insulin-izofan bilan insulin. Tasodifiy holatga kelganda, bemorlarning 58 foizi gipoglikemik dori-darmonlarni qabul qilishgan va bir xil dozada qabul qilishni davom ettirish bo'yicha ko'rsatmalar berilgan.

Kattalardagi boshqariladigan klinik tadkikotlarda, jinsi va irqi bo'yicha aniqlangan kichik guruhlarni tahlil qilganda, insulin-glulisinning samaradorligi va xavfsizligida farqlar yo'q edi.

Apidrada aminokislotalarning asparaginini insulin B3 pozitsiyasida lizin va B29 holatidagi lizinni glutamin kislotasi bilan almashtirish tez so'rilishini ta'minlaydi.

Maxsus bemor guruhlari

• Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Buyrakning funktsional holatiga (kreatinin klirensi (KS)> 80 ml / min, 30-50 ml / min, <30 ml / min) ega sog'lom odamlarda o'tkazilgan klinik tadkikotda insulin-glulisinning ta'sir qilish tezligi saqlanib qoldi. Ammo buyrak etishmovchiligi bo'lsa, insulinga bo'lgan ehtiyoj kamayishi mumkin.
• Jigar faoliyatining patologiyalari bo'lgan bemorlar. Bemorlarning ushbu guruhida farmakokinetik parametrlar o'rganilmagan.
• Keksa odamlar. Ushbu guruh bemorlari uchun insulin-glulisinning ta'siri haqida farmakokinetik ma'lumotlar juda cheklangan.
• Bolalar va o'smirlar. O'smirlarda (12-16 yosh) va 1-toifa diabet bilan og'rigan bolalarda (7-11 yosh) insulin-glulisinning farmakodinamik va farmakokinetik xususiyatlari o'rganildi. Insulin-glulisin preparati 1 yoshdagi kattalardagi bemorlarda va sog'lom ko'ngilli bo'lganlarga o'xshash Stax va Tmax bilan har ikkala yosh guruhlarida tez so'riladi. Sinovdan oldin darhol oziq-ovqat bilan iste'mol qilganda, insulin-glulisin, kattalardagi bemor guruhidagi kabi, odam eriydigan insulin bilan solishtirganda ovqatdan keyin qon shakarini nazorat qilishni yaxshilaydi. Ovqatdan keyin qonda shakar kontsentratsiyasining ortishi (AUC 0-6 soat - "qon shakarini qabul qilish vaqti" egri chizig'i ostidagi maydon - 0-6 soat) Apidra uchun 641 mg / (hdl) va 801 mg / soat (h ' d) inson eriydigan insulin uchun.

Ko'rsatmalar va dozalari

6 yoshdan keyin bolalarda, o'spirinlarda va kattalarda insulinga bog'liq 1-turdagi diabet.

Insulin-glulisin qisqa yoki darhol ovqat bilan kiritilishi kerak. Apidra uzoq muddatli, o'rtacha ta'sir etuvchi insulinlarni yoki ularning o'xshashlarini o'z ichiga olgan davolash rejimlarida qo'llanilishi kerak.

Bundan tashqari, Apidra hipoglisemik og'iz dorilari bilan birgalikda ishlatilishi mumkin. Preparatning dozasi har doim alohida tanlanadi.

Boshqaruv usullari

Preparat teri ostiga in'ektsiya yo'li bilan yoki insulin nasosi yordamida teri osti yog'iga doimiy infuziya orqali kiritiladi. Preparatni teri ostiga yuborish qorin, son yoki elkada amalga oshiriladi. Qorin bo'shlig'ida nasos in'ektsiyasi ham amalga oshiriladi.

Har bir yangi insulin in'ektsiyasi bilan infuziya va in'ektsiya joylari bir-birining o'rnini bosishi kerak. Harakatning boshlanishi, uning davomiyligi va adsorbsiyaning tezligi jismoniy faoliyat va boshqaruv sohasiga ta'sir qilishi mumkin. Qorin bo'shlig'iga teri ostiga yuborish tananing boshqa qismlariga kiritilgandan ko'ra tezroq adsorbsiyani ta'minlaydi.

Preparatni to'g'ridan-to'g'ri qon tomirlariga tushmasligi uchun ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak. Preparat kiritilgandan so'ng darhol in'ektsiya joyini massaj qilmaslik kerak.

Apidrani faqat insulin-izofan bilan aralashtirishga ruxsat beriladi.

Doimiy teri ostiga infuziya uchun insulin pompasi

Agar Apidra nasos tizimi tomonidan insulinni doimiy ravishda infuziya qilish uchun ishlatilsa, uni boshqa dorilar bilan aralashtirish taqiqlanadi.

Preparatning ishlashi to'g'risida qo'shimcha ma'lumot olish uchun unga tegishli ko'rsatmalarni o'rganish kerak. Shu bilan birga, to'ldirilgan shprits qalamlaridan foydalanish bo'yicha barcha tavsiyalarga amal qilish kerak.

Bemorlarning maxsus guruhlariga quyidagilar kiradi:

• buyrak funktsiyasi buzilgan (bunday kasalliklar bilan insulin in'ektsiyasiga ehtiyoj kamayishi mumkin);
• jigar faoliyatining buzilishlari (oldingi holatda bo'lgani kabi, glyukoneogenez qobiliyatining pasayishi va insulin metabolizmining pasayishi tufayli insulin preparatlariga ehtiyoj kamayishi mumkin).

Keksa yoshdagi preparatni farmakokinetik tadqiqotlar bo'yicha ma'lumotlar hali ham etarli emas. Keksa bemorlarda insulinga bo'lgan ehtiyoj buyrak funktsiyasining etishmasligi tufayli kamayishi mumkin.

Preparat 6 yoshdan keyin bolalar va o'smirlarga buyurilishi mumkin. 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatning ta'siri haqida ma'lumot mavjud emas.

Salbiy reaktsiyalar

Dozani oshirib yuborilganda insulin terapiyasi paytida yuzaga keladigan eng keng tarqalgan salbiy ta'sir gipoglikemiya.

Preparatni qo'llash bilan bog'liq boshqa salbiy reaktsiyalar mavjud va klinik tadkikotlarda kuzatilgan, ularning paydo bo'lishi chastotasi jadvalda keltirilgan.

Moddalar almashinuvi va terining buzilishi

Ko'pincha gipoglikemiya rivojlanadi. Ushbu holatning belgilari ko'pincha to'satdan paydo bo'ladi. Quyidagi ko'rinish nöropsikiyatrik belgilarga tegishli:

1. Charchoq, charchoq hissi, zaiflik.
2. Fokuslanish qobiliyati pasaygan.
3. Vizual buzilishlar.
4. Uyquchanlik.
5. Bosh og'rig'i, ko'ngil aynish.
6. Ongni chalkashtirishi yoki uning to'liq yo'qolishi.
7. Konvulsiv sindrom.

Ko'pincha, nöropsikiyatrik belgilarga nisbatan adrenergik qarshi regulyatsiya (simpatoadrenal tizimning gipoglikemiyasiga javob) belgilari qo'yiladi.

1. Nerv qo'zg'alishi, asabiylashish.
2. Zilzila, xavotir.
3. Ochlik hissi.
4. Terining rangsizlanishi.
5. Taxikardiya.
6. Sovuq ter.

Muhim! Gipoglikemiyaning takroriy qattiq urishi asab tizimiga zarar etkazishi mumkin. Og'ir va uzoq davom etadigan gipoglikemiya epizodlari bemorning hayotiga jiddiy tahdid soladi, chunki har qanday holatda ham halokatli natijaga erishish mumkin.

Preparatni yuborish joylarida yuqori sezuvchanlikning mahalliy belgilari tez-tez uchraydi:

• qichishish
• shishish;
• giperemiya.

Asosan, bu reaktsiyalar vaqtinchalik bo'lib, ko'pincha keyingi davolash bilan yo'qoladi.

Lipodistrofiya kabi teri osti to'qimasidan bunday reaktsiya juda kam uchraydi, ammo bu in'ektsiya joyidagi o'zgarishlarni buzishi tufayli paydo bo'lishi mumkin (siz shu sohada insulin kirita olmaysiz).

Umumiy kasalliklar

Yuqori sezuvchanlikning tizimli namoyonlari kam uchraydi, ammo agar ular paydo bo'lsa, quyidagi belgilar mavjud:

1. ürtiker;
2. siqilish;
3. ko'krak qafasi;
4. qichishish
5. allergik dermatit.

Umumlashtirilgan allergiya holatlari (shu jumladan anafilaktik namoyon) bemorning hayotiga tahdid soladi.

Homiladorlik

Homilador ayollar tomonidan insulin-glulisinni iste'mol qilish to'g'risida ma'lumot mavjud emas. Hayvonlarning reproduktiv tajribalarida inson eriydigan insulin va insulin-glulisin o'rtasidagi homiladorlik, xomilalik xomilalik rivojlanish, tug'ish va tug'ruqdan keyingi rivojlanish o'rtasidagi farqlar aniqlanmagan.

Ammo homilador ayollar preparatni juda ehtiyotkorlik bilan buyurishlari kerak. Davolash davrida qon shakarini doimiy ravishda kuzatib borish kerak.

Homiladorlikdan oldin diabet bilan og'rigan yoki homilador ayollarda gestatsion diabetni rivojlantirgan bemorlar butun davr davomida glisemik nazoratni o'tkazishlari kerak.

Homiladorlikning birinchi trimestrida bemorning insulinga bo'lgan ehtiyoji kamayishi mumkin. Ammo, qoida tariqasida, keyingi trimestrlarda u ko'payadi.

Bola tug'ilgandan keyin yana insulinga ehtiyoj kamayadi. Homiladorlikni rejalashtirgan ayollar bu haqda o'zlarining tibbiy xizmatlariga xabar berishlari kerak.

Insulin-glulisin ko'krak sutiga o'tishi mumkinmi yoki yo'qligi hali ma'lum emas. Emizish paytida ayollar dori dozasini va dietani moslashtirishlari kerak bo'lishi mumkin.

Bolalar va o'smirlar

Insulin-glulisin 6 yoshdan keyin va o'spirinlarda bolalarda qo'llanilishi mumkin. 6 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun preparat buyurilmaydi, chunki klinik ma'lumotlar yo'q.