Pioglitazon - 2-toifa diabet kasalligi uchun dori

Pioglitazon - bu nisbatan yangi shakar tushiruvchi dori bo'lib, u 1996 yilda klinik amaliyotga joriy qilingan. Modd tiazolidinedonlar guruhiga kiradi, undagi ta'sir etish mexanizmi mushak to'qimalari va yog'larning insulinga sezgirligini oshirishdan iborat. Pioglitazon gormon sekretsiyasi darajasiga bevosita ta'sir qilmaydi. Dori yaxshi muhosaba qilinadi, gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, lipid metabolizmiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Bu ortiqcha vaznli diabet bilan kasallangan odamlarda eng yaxshi hipoglisemik ta'sir ko'rsatadi.

Pioglitazonning ta'sir etish mexanizmi

Insulin sezuvchanligini pasaytirish diabetning paydo bo'lishining asosiy sabablaridan biridir. Pioglitazon insulin qarshiligini kamaytirishi mumkin, bu jigarda glyukoneogenezni bostirishga, qondagi yog 'kislotalari kontsentratsiyasining pasayishiga va mushak to'qimalarida glyukozani utilizatsiya qilish jarayonlarining oshishiga olib keladi. Shu bilan birga, glikemiya pasayadi, qon lipidlari normallashadi va oqsil glikatsiyasi sekinlashadi. Tadqiqotlarga ko'ra, Pioglitazon to'qima glyukoza miqdorini 2,5 martaga oshirishi mumkin.

An'anaga ko'ra, metformin insulin qarshiligini pasaytirish uchun ishlatilgan. Ushbu modda asosan jigarda gormonlarga sezgirlikni oshiradi. Mushak va yog'li to'qimalarda uning ta'siri kamroq seziladi. Pioglitazon yog 'va mushaklarda qarshilikni pasaytiradi, bu metforminning kuchidan oshadi. Metforminning ta'siri kam bo'lganda (odatda semizlik va past harakatlanish bilan) yoki diabetga chalingan odam tomonidan yomon qabul qilinganida, u ikkinchi darajali dori sifatida buyuriladi.

Pioglitazon bilan davolash fonida glyukoza va lipidlarning beta hujayralari va periferik to'qimalarga toksik ta'siri kamayadi, shuning uchun beta hujayralarining faolligi asta-sekin o'sib boradi, ularning o'limi jarayoni sekinlashadi, insulin sintezi yaxshilanadi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarda Pioglitazonning yurak-qon tomir diabetik asoratlari sabablariga ijobiy ta'siri qayd etilgan. 3 yillik administratsiyadan so'ng triglitseridlar darajasi o'rtacha 13 foizga pasayadi, "yaxshi" xolesterin 9 foizga oshadi. Qon tomir va yurak xuruji xavfi 16% ga kamayadi. Pioglitazonni qo'llash fonida qon tomirlari devorlarining qalinligi normallashishi, diabetik angiopatiya xavfi kamayishi tajriba orqali isbotlangan.

Qandli diabet va bosimni ko'tarish avvalgi narsa bo'ladi

• Shakarni normalizatsiya qilish -95%
• Tomir trombozini yo'q qilish - 70%
• Kuchli yurak urishini yo'q qilish -90%
• Yuqori qon bosimidan xalos bo'lish - 92%
• Kunduzi energiya ko'payishi, tunda uyquni yaxshilash -97%

Pioglitazon insulin sinteziga ta'sir etuvchi dorilar kabi kuchli kilogramm olishga hissa qo'shmaydi. Aksincha, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda qorin atrofi pasayadi, visseral yog 'miqdori kamayadi.

Pioglitazonning farmakokinetikasi ko'rsatmalarga muvofiq: Og'iz orqali kiritilgandan so'ng, modda yarim soatdan keyin qon oqimiga kiradi. Eng yuqori kontsentratsiya, agar planshetlar bo'sh qoringa mast bo'lsa, 2 soatda, va agar ular ovqat bilan birga qabul qilinsa - 3,5 soat. Bitta dozadan keyin qilingan harakat kamida bir kun saqlanadi. Pioglitazonning 30 foizigacha va uning metabolitlari siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi najas bilan.

Pioglitazon preparatlari

Pioglitazonning asl dori Amerikaning Eli Lilly farmatsevtika kompaniyasi tomonidan ishlab chiqarilgan Aktos hisoblanadi. Tabletkalardagi faol modda Pioglitazon gidroxloridi, yordamchi komponentlari tsellyuloza, magniy stearat va laktoza. Preparat 15, 30, 45 mg dozalarda mavjud. Endi Rossiyada Aktosni ro'yxatdan o'tkazish muddati tugadi, dori qayta ro'yxatdan o'tkazilmadi, shuning uchun uni dorixonalarda sotib olmaysiz. Evropadan buyurtma berishda, "Aktos" to'plamining narxi taxminan 3300 rublni tashkil qiladi. 28 dona tabletkadan.

Rossiyadagi analoglar ancha arzonga tushadi. Masalan, Pioglar narxi taxminan 400 rubl. 30 mg dan 30 tabletka uchun. Pioglitazonning quyidagi preparatlari davlat reestrida ro'yxatga olingan:

Ushbu dorilarning barchasi Aktosning to'liq analogidir, ya'ni asl dorining farmakologik ta'sirini to'liq takrorlaydi. Teng samaradorlik klinik tadqiqotlar bilan tasdiqlangan. Ammo diabetga chalinganlarning sharhlari har doim ham ularga mos kelmaydi, odamlar Aktosga ko'proq ishonishadi.

Qabul qilish uchun ko'rsatmalar

Pioglitazon faqat 2-toifa diabetda glikemiyani kamaytirish uchun ishlatiladi. Og'izga qarshi diabetga qarshi vositalar singari, Pioglitazon qon diabetiga ta'sir eta olmaydi, agar diabet kasalligi o'z hayot tarzini o'zgartirmagan bo'lsa. Hech bo'lmaganda kundalik jismoniy mashqlaringizda iste'mol qilingan uglevodlar miqdorini, ortiqcha vazn va kaloriya miqdorini kamaytirish kerak. Postprandial glikemiyani yaxshilash uchun siz yuqori GI bo'lgan ovqatlarni dietadan chiqarib tashlashingiz kerak, uglevodlarni barcha ovqat uchun teng ravishda taqsimlang.

Pioglitazon monoterapiya sifatida ham samarali, ammo ko'pincha u bir nechta gipoglikemik agentlardan iborat kombinatsiyalangan davolanishning bir qismi sifatida buyuriladi. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar sizga Pioglitazonni metformin, sulfoniluriya, insulin bilan birgalikda ishlatishga imkon beradi.

Tabletkalarning tayinlanishiga ko'rsatma:

1. Yaqinda ortiqcha vaznli bemorlarda diabet kasalligi kontrendikatsiyaga ega bo'lsa (buyrak etishmovchiligi) yoki metforminning yomon tolerantligi (qusish, diareya) tashxisi qo'yilgan.
2. Agar metformin monoterapiyasi shakarni normallashtirish uchun etarli bo'lmasa, semiz diabet kasalligida metformin bilan birgalikda.
3. Agar bemorda insulin sintezi yomonlasha boshlagan deb taxmin qilish uchun asos bo'lsa, sulfoniluriya preparatlari bilan birgalikda.
4. Insulinga bog'liq diabet, agar bemorga unga to'qimalarning past sezgirligi tufayli yuqori dozadagi insulin kerak bo'lsa.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Ko'rsatma quyidagi holatlarda Pioglitazonni qabul qilishni taqiqlaydi:

• agar preparatning tarkibiy qismlaridan kamida bittasiga yuqori sezuvchanlik aniqlansa. Qichishish yoki toshma ko'rinishidagi engil allergik reaktsiyalar preparatni to'xtatishni talab qilmaydi;
• bemorda insulin qarshiligi bo'lsa ham, 1-toifa diabet bilan;
• diabet kasalligi bo'lgan bolalarda;
• homiladorlik va HB davrida. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarning ushbu guruhida tadqiqotlar o'tkazilmagan, shuning uchun Pioglitazon platsenta to'sig'ini kesib o'tib, sutga o'tishi aniq emas. Tabletkalar homiladorlik aniqlanishi bilanoq darhol bekor qilinadi;
• og'ir yurak etishmovchiligi;
• insulin terapiyasini talab qiladigan o'tkir sharoitlarda (jiddiy shikastlanishlar, infektsiyalar va operatsiyalar, ketoatsidoz) barcha planshetli gipoglikemik vositalar vaqtincha bekor qilinadi.

Ko'rsatmalarda ushbu dori shish, anemiya bo'lsa ehtiyotkorlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi. Bu kontrendikatsiya emas, ammo jigar etishmovchiligi qo'shimcha tibbiy nazoratni talab qiladi. Nefropati bilan Pioglitazon metforminga qaraganda faolroq ishlatilishi mumkin, chunki bu modda buyraklar tomonidan kamroq ajralib chiqadi.

Har qanday yurak kasalligi uchun Pioglitazonni tayinlashni alohida e'tibor talab qiladi. Uning eng yaqin guruh analogi rosiglitazon miyokard infarkti va boshqa yurak kasalliklaridan o'lim xavfini oshirdi. Pioglitazon bunday nojo'ya ta'sir ko'rsatmadi, ammo uni qabul qilishda qo'shimcha choralar hali ham xalaqit bermaydi. Shifokorlarning fikriga ko'ra, ular buni xavfsiz o'ynashga harakat qilishadi va Pioglitazonni yurak etishmovchiligining eng kichik xavfida buyurmaydi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Pioglitazonni boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llash bilan ularning samaradorligini o'zgartirish mumkin:

Boshqa dorilarda Pioglitazon bilan o'zaro ta'sir aniqlanmadi.

Pioglitazonni qabul qilish qoidalari

Diozdan qat'i nazar, Pioglitazon diabet uchun kuniga bir marta mast bo'ladi. Oziq-ovqat mahsulotlarini bog'lash shart emas.

Dozani tanlash tartibi:

1. Boshlang'ich doza sifatida 15 yoki 30 mg dan iching. Semirib ketgan diabet kasalligi uchun ko'rsatma davolashni 30 mg dan boshlashni tavsiya qiladi. Sharhlarga ko'ra, metformin bilan qo'shma dozada kuniga 15 mg Pioglitazon ko'pchilik uchun etarli.
2. Tibbiyot insulin qarshiligini asta-sekin pasaytiradi, shuning uchun uning samaradorligini uydagi glyukoza o'lchagich yordamida baholash qiyin. Qandli diabetga chalingan gemoglobinning har chorakda monitoringi talab etiladi. Pioglitazonning dozasi, agar 3 oy davomida GH qabul qilinganidan keyin 7% dan oshsa, 15 mg ga oshiriladi.
3. Agar Pioglitazon sulfaniluriya yoki insulin bilan birgalikda ishlatilsa, diabet bilan og'rigan bemorlarda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Bunday holda siz qo'shimcha dorilarning dozasini kamaytirishingiz kerak, Pioglitazonning dozasi o'zgarishsiz qoladi. Insulin qarshiligi bo'lgan bemorlarning sharhlari shuni ko'rsatadiki, preparat deyarli to'rtdan bir qismi tomonidan ishlatiladigan insulin miqdorini kamaytirishi mumkin.
4. Qandli diabetga qarshi ko'rsatmalar tomonidan ruxsat etilgan maksimal doz monoterapiya bilan 45 mg, shakarni kamaytiradigan boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilganda 30 mg. Agar 3 oylik Pioglitazonni maksimal dozada qabul qilgandan so'ng, GH normal holatga qaytmasa, boshqa bemorga glikemiyani nazorat qiluvchi dori buyuriladi.

Yon ta'siri

Klinik amaliyotda Pioglitazonni tayinlash moddaning kiruvchi ta'sirlari bilan cheklanadi, ularning ko'plari uzoq muddat foydalanish bilan ko'payadi:

1. Dastlabki olti oyda diabetning 5 foizida Pioglitazonni sulfoniluriya yoki insulin bilan birgalikda davolash 3,7 kg gacha ko'tariladi, keyin bu jarayon barqarorlashadi. Metformin bilan qabul qilinganida, tana og'irligi ko'paymaydi. Qandli diabetda bu istalmagan ta'sir juda muhim, chunki bemorlarning aksariyati semirib ketgan. Preparatni himoya qilishda shuni ta'kidlash kerakki, massa asosan teri osti yog'lari tufayli ko'payadi va eng xavfli visseral yog 'miqdori, aksincha, kamayadi. Ya'ni, vazn ortishiga qaramay, Pioglitazone diabetning qon tomir asoratlari rivojlanishiga hissa qo'shmaydi.
2. Ba'zi bemorlar tanadagi suyuqlikni ushlab turishini sezadilar. Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar shuni ko'rsatadiki, shishni Pioglitazon monoterapiyasi bilan aniqlash chastotasi 5%, insulin bilan birga - 15%. Suvni ushlab turish qon hajmining va hujayradan tashqari suyuqlikning ko'payishi bilan birga keladi. Yurak etishmovchiligi holatlari Pioglitazonni qabul qilish bilan bog'liqligi ushbu yon ta'sir bilan.
3. Davolash gemoglobin va gematokritning ozgina pasayishi bilan birga bo'lishi mumkin. Buning sababi, shuningdek, suyuqlikni ushlab turishdir, tibbiyotda qon hosil bo'lish jarayonlariga toksik ta'sir ko'rsatilmagan.
4. Pioglitazonning analogi bo'lgan rosiglitazonni uzoq muddat qo'llash bilan suyak zichligining pasayishi va sinish xavfi ortishi aniqlandi. Pioglitazon uchun bunday ma'lumotlar yo'q.
5. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarning 0,25 foizida ALT darajasining uch baravar ko'payishi aniqlandi. Alohida holatlarda gepatit tashxisi qo'yildi.

Sog'liqni saqlash nazorati

Pioglitazonni qo'llash diabetga chalinganlarning sog'lig'i holatini qo'shimcha nazorat qilishni talab qiladi:

Pioglitazonni qanday almashtirish kerak

Tiyazolidinidion guruhiga kiruvchi moddalardan Rossiyada Pioglitazondan tashqari faqat rosiglitazon mavjud. Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim dorilarining bir qismidir. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, rosiglitazon bilan uzoq muddatli davolash yurak etishmovchiligi, miyokard infarkti tufayli o'lim xavfini oshiradi, shuning uchun u boshqa alternativa bo'lmagan taqdirda buyuriladi.

Pioglitazondan tashqari metforminga asoslangan dorilar insulin qarshiligini kamaytiradi. Ushbu moddaning bardoshliligini oshirish uchun modifikatsiyalangan chiqarilgan planshetlar yaratildi - Glucofage Long va shunga o'xshashlar.

Ikkala rosiglitazon ham, metformin ham juda ko'p kontrendikatsiyaga ega, shuning uchun ularni faqat shifokor buyurishi mumkin.

Shifokorlar va bemorlarning sharhlari

Endokrinologlar pioglitazonni kamdan-kam hollarda buyuradilar. Ushbu preparatni yoqtirmasliklarining sababi, ular gemoglobin va jigar funktsiyalarini qo'shimcha nazorat qilish zarurligini, bemorlarning ko'pchiligini tashkil etadigan angiopatiya va keksa bemorlarga dori-darmonlarni buyurish xavfi yuqori. Ko'pincha shifokorlar Pioglitazonni metforminga muqobil ravishda mustaqil hipoglisemiya sifatida emas, balki uni qo'llash mumkin bo'lganda ko'rib chiqadilar.

Qandli diabetda Pioglitazon ham mashhur emas. Ushbu preparatni qo'llashda jiddiy to'siq bu dorining yuqori narxi, uni bepul olish imkoniyati yo'qligidir. Dori-darmonlarni har qanday dorixonada topish mumkin emas, bu esa uning mashhurligini oshirmaydi. Preparatning nojo'ya ta'siri, ayniqsa vazn ortishi va glitazonlarni qabul qilish paytida vaqti-vaqti bilan paydo bo'ladigan yurak kasalliklari diabet bilan og'rigan bemorlarni tashvishga solmoqda.

Asl planshetlar bemorlar tomonidan eng samarali va xavfsiz deb baholandi. Ular kamroq generiklarga ishonishadi, ular an'anaviy vositalar bilan davolashni afzal ko'rishadi: metformin va sulfonilureuralar.