Antidiyabetik Dapagliflozin

Dorixonalarda antidiyabetik dorilar ro'yxati (shuningdek, parhez qo'shimchalari, o'simlik choylari, vitaminlar) ham retsept bo'yicha, ham retseptsiz beriladi. Va shunga qaramay, yangi dorilar, tajribalarga ko'ra, yanada ishonchli natijalarni ko'rsatdi. Qandli diabet bilan kasallanganlar uchun allaqachon tanish bo'lgan ushbu dorilardan biri dapagliflozin asosida Forsiga.

Dori vositalarining tarkibi va ozod qilish shakli

Dorixona tarmog'ida Dapagliflozin sariq planshetlar shaklida sotiladi. Massaga qarab, ular yumaloq shaklda old tomondan "5" va boshqa tomondan "1427" yoki boshqa tomondan "10" va "1428" markali olmos shakliga ega.

Hujayralardagi bitta plastinkaga 10 dona joylashtirilgan. dorilar. Har bir karton qutida bunday plitalardan 3 yoki 9 bo'lishi mumkin, har birida blister va 14 dona mavjud. Bunday plitalarning qutisidan siz ikkita yoki to'rtta topishingiz mumkin.

Dori vositalarining yaroqlilik muddati - 3 yil. Dapagliflozin uchun dorixona zanjiridagi narx 2497 rubldan.

Preparatning asosiy faol komponenti - dapagliflozin. Unga qo'shimcha ravishda plomba moddalari ham ishlatiladi: tsellyuloza, quruq laktoza, kremniy dioksidi, krospovidon, magniy stearati.

Farmakologiya

Faol modda, dapagliflozin, natriyga bog'liq 2 turdagi glyukoza tashuvchisining kuchli inhibitori (SGLT2). Buyrakda ifodalangan, boshqa hech qanday organ va to'qimalarda uchramaydi (70 tur sinovdan o'tgan). SGLT2 glyukoza reabsorbtsiyasida ishtirok etadigan asosiy tashuvchidir.

Giperglikemiyadan qat'iy nazar, bu jarayon 2-toifa diabet bilan to'xtamaydi. Glyukoza o'tkazilishini inhibe qilib, inhibitor buyrakda uning reabsorbtsiyasini kamaytiradi va u chiqariladi. Ushbu o'zaro ta'sir natijasida shakar kamayadi - bo'sh qoringa ham, mashqdan keyin glikosilatsiyalangan gemoglobinning ko'rsatkichlari yaxshilanadi.

Olib tashlangan glyukoza miqdori ortiqcha shakar miqdoriga va glomerulyar filtratsiya tezligiga bog'liq. Inhibitor o'z glyukozasining tabiiy ishlab chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Uning imkoniyatlari insulin ishlab chiqarish va unga sezgirlik darajasiga bog'liq emas.

Dori-darmon bilan o'tkazilgan tajribalar endogen insulin sintezi uchun javob beradigan b-hujayralar holatining yaxshilanganligini tasdiqladi.

Shu tarzda glyukoza hosil bo'ladi kaloriya iste'moli va ortiqcha vazn yo'qotish uchun qo'zg'atadi, ozgina diuretik ta'sir ko'rsatadi.

Preparat glyukoza tashuvchisiga ta'sir qilmaydi, uni butun tanaga tarqatadi. SGLT2 ga qaraganda, dapagliflozin ichakdagi glyukoza yutilishidan mas'ul bo'lgan uning hamkasbi SGLT1 ga nisbatan 1400 marta yuqori ko'rsatkichni ko'rsatadi.

Farmakodinamika

Forsigi diabet kasalligi va tajribada sog'lom ishtirokchilar tomonidan qo'llanilganda, glyukozurik ta'sir kuchayganligi qayd etildi. Muayyan raqamlarda bu quyidagicha ko'rinadi: 12 hafta davomida diabet kasalligi kuniga 10 gm dozada dori qabul qildi.Ushbu davrda buyraklar kuniga 70 kkal glyukoza chiqarib yubordi, bu kuniga 280 kkalga to'g'ri keladi.

Dapagliflozin bilan davolash osmotik diurez bilan ham olib boriladi. Ta'riflangan davolash rejimi bilan diuretik ta'sir 12 hafta davomida o'zgarmadi va kuniga 375 ml ni tashkil etdi. Jarayon oz miqdordagi natriyni suyultirish bilan birga bo'lgan, ammo bu omil qondagi tarkibiga ta'sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

1. So'rish. Og'iz orqali ishlatilganda preparat oshqozon-ichak traktida tez va deyarli 100% so'riladi. Ovqatni qabul qilish assimilyatsiya natijalariga ta'sir qilmaydi. Preparatning qondagi maksimal to'planishi bo'sh qoringa qo'llanilganda 2 soatdan keyin kuzatiladi. Preparatning dozasi qancha ko'p bo'lsa, ma'lum vaqt davomida uning plazma kontsentratsiyasi shunchalik yuqori bo'ladi. Kuniga 10 mg tezlikda. mutlaq bioavailability taxminan 78% ni tashkil qiladi. Sinovning sog'lom ishtirokchilarida ovqatlanish preparatning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega emas.
2. Tarqatish. Dori-darmon qon oqsillarini o'rtacha 91% bilan bog'laydi. Birgalikda kasalliklar bilan, masalan, buyrak etishmovchiligi bilan, bu ko'rsatkich saqlanib qoladi.
3. Metabolizm. Sog'lom odamlarda tЅ 10 mg og'irlikdagi bitta tabletka dozasidan keyin 12,0 soat. Dapagliflozin farmakologik ta'sir ko'rsatmaydigan dapagliflozin-3-O-glyukuronidning inert metabolitiga aylanadi.
4. Naslchilik. Metabolitlari bo'lgan preparat buyraklar yordamida asl shaklida chiqariladi. Taxminan 75% siydik bilan, qolgan qismi ichak orqali chiqariladi. Dapagliflozinning taxminan 15% toza shaklda chiqadi.

Maxsus holatlar

Buyraklar ekspluatatsiya qiladigan glyukoza miqdori patologiyaning og'irligiga bog'liq. Sog'lom organlarda bu ko'rsatkich 85 g, engil shakli bilan - 52 g, o'rtacha - 18 g, og'ir holatlarda - 11 g glyukoza. Inhibitor oqsillarni diabet bilan kasallangan odamlarda ham, nazorat guruhida ham bir xil tarzda bog'laydi. Gemodializning davolash natijalariga ta'siri o'rganilmagan.

Jigar etishmovchiligining engil va o'rtacha shakllarida Cmax va AUC ning farmakokinetikasi 12% va 36% farq qildi. Bunday xato klinik rol o'ynamaydi, shuning uchun ushbu toifadagi diabet bilan kasallanganlarning dozasini kamaytirishning hojati yo'q. Jiddiy shaklda bu ko'rsatkichlar 40% va 67% gacha o'zgarib turadi.

Voyaga etganida preparat ta'sirida sezilarli o'zgarish kuzatilmadi (agar klinik ko'rinishni yomonlashtiradigan boshqa omillar bo'lmasa). Buyraklar qanchalik zaif bo'lsa, dapagliflozinning ta'siri ko'proq bo'ladi.

Barqaror holatda, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda o'rtacha Cmax va AUC darajasi diabetga chalingan erkaklarga qaraganda 22% ga yuqori.

Evropa, Negroid yoki Mongoloid irqiga bog'liqlik bo'yicha farqlar topilmadi.

Ortiqcha vazn bilan, preparat ta'sirining nisbatan past ko'rsatkichlari qayd etiladi, ammo bunday xatolar klinik ahamiyatga ega emas, bu dozani to'g'irlashni talab qiladi.

Foydaga kim foydali

Glisemiyani normallashtirish uchun turmush tarzini o'zgartirganda (kam uglevodli parhez, mushaklarning etarli miqdori), dorilar qo'llaniladi:

• Monoterapiya bilan;
• Metforminga parallel ravishda (agar gipoglikemik ta'sir etishmasa);
• Asl integratsiya pallasida.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• Formulaning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
• 1-toifa diabet;
• Ketoatsidoz;
• Jiddiy buyrak kasalligi;
• Glyukoza va laktaza uchun genetik intolerans;
• Homiladorlik va laktatsiya davrida;
• Bolalar va yoshlar (ishonchli ma'lumotlar yo'q);
• Qon yo'qotish bilan birga o'tkir kasallikdan keyin;
• Senil yoshi (75 yoshdan) - birinchi dori sifatida.

Ilovalarning standart sxemalari

Dapagliflozinni davolash algoritmi - bu shifokor, ammo foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarda standart ko'rsatmalar mavjud.

1. Monoterapiya. Qabul qilish ovqatga bog'liq emas, kunlik norma bir vaqtning o'zida 10 mg.
2. Murakkab davolash. Metformin bilan birgalikda - kuniga 10 mg.
3. Dastlabki sxema. Metformin normasiga kuniga 500 mg. Forsigu 1 yorliqni oladi. (10g) kuniga. Agar kerakli natija bo'lmasa, Metforminning tezligini oshiring.
4. Jigar patologiyalari bilan. Jigar etishmovchiligining engil va o'rtacha darajalariga ega diabet kasalligi uchun dozani to'g'irlash kerak emas. Og'ir shaklda ular kuniga 5 g dan boshlanadi, organizmning normal reaktsiyasi bilan normani kuniga 10 mg ga oshirish mumkin.
5. Buyrak anormalliklari bilan. Forsig o'rtacha va og'ir shaklda buyurilmaydi (kreatinin klirensi (CC) <60 ml / min.);
6. Qarilik. Voyaga etganida, davolanish rejimini tanlashda, ular qon hajmi va buyraklarning holatini hisobga olishadi.

Yon ta'siri

Preparatning xavfsizligini o'rganish tadqiqotlarida Fortigu kuniga 10 mg dozasida berilgan 1193 ko'ngillilar va platsebo qabul qilgan 1393 ishtirokchilar qatnashdi. Kiruvchi ta'sirlarning chastotasi taxminan bir xil edi.

Terapiyani to'xtatishni talab qiladigan kutilmagan ta'sirlar orasida quyidagilar kuzatildi:

• QCning o'sishi - 0,4%;
• Genitouriya tizimining infektsiyalari - 0,3%;
• Teridagi toshmalar - 0,2%;
• Dispeptik kasalliklar; 0,2%;
• Muvofiqlashtirishning buzilishi - 0,2%.

Tadqiqotlar haqida ma'lumotlar jadvalda keltirilgan.

Baholash mezonlari:

• Juda tez-tez -> 0,1;
• Ko'pincha -> 0,01, <0,1;
• Kamdan-kam hollarda -> 0.001, <0.01.

Dapagliflozin sharhlari

Tematik manbalarga tashrif buyuruvchilarning so'roviga ko'ra, diabetga chalinganlarning ko'pchiligi nojo'ya ta'sirga ega emas, ular davolanish natijalaridan mamnun. Ko'pchilik dorilarni qabul qilish narxiga qarab to'xtatiladi, ammo yoshga, shaxsiy kasalliklarga, umumiy farovonlikka bog'liq shaxsiy his-tuyg'ular hech qanday tarzda Forsigi tayinlash to'g'risida qaror qabul qilish uchun qo'llanma bo'lolmaydi.

Shaxsiy davolanish kursini faqat shifokor tayinlashi mumkin, agar kompleks etarli darajada samarali bo'lmasa, u dapagliflozin (Jardins, Invokuan) uchun analoglarni oladi.

Videoda - Dapagliflozinning yangi tibbiyot turi sifatida xususiyatlari.