Xolesterolni yutish inhibitörleri: dorilar qanday ishlaydi va ishlaydi?

Pin
Send
Share
Send

Xolesterolsiz inson tanasi to'liq mavjud bo'la olmaydi. Ushbu modda hujayra membranalarining bir qismidir, bundan tashqari, ularsiz asab tizimi va inson tanasining boshqa muhim organlari ishlashi mumkin emas.

Ushbu moddaning ortiqcha miqdori yomon xolesterolni anglatadi, oqsil bilan birgalikda yangi birikma - lipoprotein hosil bo'ladi. Bundan tashqari, u ikki shaklda mavjud: past zichlik va yuqori zichlik. Ikkinchi xilma-xilligidan farqli o'laroq, yuqori zichlikdagi lipoprotein tanaga zararli emas. Agar vaziyat ishlamasa va qonda ushbu lipoprotein darajasi juda muhim bo'lmasa, bemorga parhez ovqatlanish rejimiga o'tish va jismoniy hayotni turmush tarziga kiritish kifoya qiladi.

Ammo bu choralar har doim kerakli natijani bermaydi, ba'zi hollarda bemor tomirlarni tibbiy tozalashga muhtoj bo'lishi mumkin.

Olimlar uzoq vaqtdan beri "yomon" xolesterolni kamaytirish uchun ideal dori yaratish ustida ishlamoqda.

Eng maqbul echim hali topilmadi, xolesterolni kamaytirish uchun dori-darmonlarning bir nechta guruhi yaratilgan, ularning har biri o'zlarining ijobiy va salbiy nuanslariga ega.

Statinlar yuqori qonli lipoproteinlar uchun eng yaxshi dorilar qatoriga kiradi, ammo bir qator kamchiliklar va organizm uchun xavfli oqibatlar mavjudligi sababli, ayniqsa preparatning yuqori dozalari qo'llanilganda, ular har doim ham buyurishga shoshilmaydilar.

Xolesterolni yutish inhibitörlerinin xarakteristikasi

Yuqori qon xolesterolini davolashda, statinlar nikotinik kislota va boshqa sinfdagi dorilar bo'lgan fibratlar bilan aralashmaydi, chunki bu etarli darajada xavfsiz emas va boshqa kasalliklarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Masalan, fibratlar va statinlarning kombinatsiyasi miyopatiya xavfini oshiradi, xuddi shu narsa nikotin kislotasi va statinlarning kombinatsiyasi bilan sodir bo'lishi mumkin, faqatgina jigarga hamma narsa ta'sir qilishi mumkin.

Ammo farmakologlar yechim topdilar, ular dori-darmonlarni ishlab chiqdilar, ularning ta'siri giperkolesterolemiya rivojlanishining boshqa mexanizmlariga, xususan, ichakdagi xolesterolni so'rib olishga yo'naltirilgan. Ushbu dorilardan biri Ezithimibe yoki Ezeterol.

Dori vositalarining afzalligi shundaki, uning tarkibiy qismlari qonga kirmasligi sababli u juda xavfsizdir. Bu juda muhimdir, chunki dori jigar patologiyalari bo'lgan bemorlarga va bir qator sabablarga ko'ra statinlardan foydalanishga qarshi bo'lganlar uchun mavjud bo'ladi. Ezeterolning statinlar bilan qo'shilishi organizmdagi xolesterolni pasaytirishga qaratilgan terapevtik ta'sirni kuchaytirishga yordam beradi.

Preparatning kamchiliklariga kelsak, uning yuqori narxi ajralib turadi va monoprint holatida, statinlar bilan davolash natijasi bilan solishtirganda, foydalanish samarasi kamroq bo'ladi.

Preparatni qo'llash ko'rsatmalari

Ushbu preparatni qachon buyurish tavsiya etiladi? Bu birlamchi giperkolesterolemiya uchun ko'rsatiladi, Ezithimibe dietadan tashqari mustaqil ravishda yoki statinlar bilan birgalikda ishlatiladi.

Ushbu preparat nafaqat umumiy xolesterin miqdorini, balki apolipoprotein B, triglitseridlar, LDL xolesterolni kamaytirishga, shuningdek HDL xolesterolini ko'paytirishga yordam beradi.

Homozigotli oilaviy giperkolesterolemiya bilan, yuqori xolesterolni, ham umumiy, ham LDL miqdorini kamaytirish uchun dori statinlarga qo'shimcha sifatida ishlatiladi.

Ezeterol homozigotli sitosterolemiya uchun buyuriladi. Bu sizga campesterol va sitosterolning yuqori darajasini kamaytirishga imkon beradi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va yon ta'siri

Ushbu dori uning tarkibiy moddalariga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarda foydalanish taqiqlanadi.

Homilador ayollarga va emizish paytida xolesterolni yutish inhibitörlərindən foydalanish tavsiya etilmaydi.

Agar emizikli ona tomonidan ezeterolni iste'mol qilish zarurati tug'ilsa, ehtimol emizishni to'xtatish to'g'risida qaror qabul qilish kerak bo'ladi.

Boshqa kontrendikatsiyalarga quyidagilar kiradi:

  • yoshi 18 yoshdan kichik, chunki preparatni qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi hali aniqlanmagan;
  • alevlenme davrida har qanday jigar patologiyasining mavjudligi, shuningdek, "jigar" transaminazalarining faolligi oshishi;
  • Child-Pyug shkalasi bo'yicha o'lchanadigan jigar etishmovchiligining og'ir yoki o'rtacha darajasi;
  • laktoza etishmovchiligi, laktoza intoleransı, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
  • preparatni fibratlar bilan birgalikda qo'llash;
  • Siklosporin preparatini qabul qilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va siklosporinning qondagi konsentratsiyasi darajasini nazorat qilish kerak.

Monoterapiya holatida xolesterolni singdiruvchi bloker qorin og'rig'i, hazmsizlik, bosh og'rig'i kabi nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Statinlar bilan kompleks davolashda migrenlarga qo'shimcha ravishda semptomlar, charchoq, qichishish, najas bilan bog'liq muammolar (ko'ngil aynish yoki ich qotishi), ko'ngil aynish, mialji, ALT, AST va CPK faolligining oshishi kuzatilishi mumkin. Shuningdek, terida toshma, angioedema, gepatit, pankreatit, trombotsitopeniya va jigar fermentlarining ko'payishi klinik amaliyotda chiqarib tashlanmaydi.

Juda kamdan-kam hollarda rabdomiyoliz rivojlanishi mumkin.

Inhibitorning harakat printsipi

Ezetimibe ingichka ichakdagi xolesterol va ba'zi o'simlik stirenlarini so'rib olishga to'sqinlik qiladi. U erda dorilar ingichka ichakda lokalizatsiya qilinadi va xolesterolni so'rilishiga yo'l qo'ymaydi, shu bilan xolesterolni to'g'ridan-to'g'ri ichakdan boshqa organga - jigarga etkazib beradi, jigarda uning zaxiralari pasayadi va qon plazmasidan chiqarilishini kuchaytiradi.

Xolesterolni singdiruvchi blokerlar safro kislotalarining chiqarilishini ko'paytirmaydi va jigar xolesterolini sinteziga xalaqit bermaydi, ularni statinlar haqida aytib bo'lmaydi. Har xil ta'sir printsipi tufayli, ushbu sinfdagi dorilar statinlardan foydalanilganda xolesterolni yanada pasaytirishi mumkin. Preklinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, 14C-xolesterolni emirilishining oldini olish ezeterol tomonidan amalga oshiriladi.

Ezeterolning mutlaq biologik mavjudligini aniqlab bo'lmaydi, chunki bu aralash suvda deyarli erimaydi.

Preparatni oziq-ovqat iste'mol qilish bilan birgalikda qo'llash 10 mg dan ko'p bo'lmagan dozada uning biologik mavjudligiga ta'sir qilmaydi.

Qo'llash usuli, dozasi va narxi

Davolash kursini boshlashdan oldin, bemorlar yuqori xolesterolli dietaga o'tishi kerak, bu preparatni qabul qilishning butun davri davomida kuzatilishi kerak. Ezeterolni kun davomida iste'mol qilish kerak, ovqatlanishdan qat'iy nazar. Odatda, davolovchi shifokor kuniga 10 martadan ko'p bo'lmagan dorilarni qabul qilishni buyuradi.

Ezitimibe statinlar bilan birlashtirilgan dozaga kelsak, kompleks davolashda quyidagi qoidaga amal qilish kerak: preparatni kuniga bir marta statinlar bilan qabul qiling, qabul qilish bo'yicha ko'rsatmalarga amal qiling.

Yog 'kislotalari sekvestrentsi va Ezithimibe bilan parallel terapiyada, kuniga bir marta 10 mg dozada, ammo sekvestrantlarni qabul qilishdan ikki soatdan kechiktirmasdan yoki to'rt soatdan kechiktirmasdan qabul qilish kerak.

Jigar funktsiyasi buzilgan bo'lsa, engil jigar etishmovchiligi bosqichida bo'lgan bemorlarga dozani tanlash kerak emas. O'rtacha va og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga, odatda, ichak ichidagi xolesterolni singdirish inhibitörlərindən foydalanish tavsiya etilmaydi.

Yuqorida aytib o'tilganidek, inhibitorlarning narxi, ayniqsa, arzon emas, bu ularning kamchiliklari bilan bog'liq.

10 milligramm (28 dona) dozada Ezetimibe-ni 1800 dan 2000 rublgacha sotib olish mumkin.

Ezithymibe haddan tashqari doz va o'zaro ta'sir

Inhibitorlar bilan terapiya kursini o'tkazishda shifokor tomonidan belgilangan rejimga qat'iy rioya qilish kerak. Ammo agar dozani oshirib yuborish hali ham bo'lsa, bemorlar quyidagilarni bilishlari kerak.

Dozani oshirib yuborilishning kamdan-kam holatlarida bemorlarda yuzaga kelgan noxush hodisalar etarli darajada jiddiy bo'lib chiqmadi. Agar klinik tadqiqotlar haqida gapiradigan bo'lsak, unda bittasida preparat ikki hafta davomida kuniga 50 mg dozada sog'lig'i yaxshi bo'lgan 15 ko'ngilliga buyurilgan.

Boshqa bir tadqiqotda birlamchi giperkolesterolemiya alomatlari bo'lgan 18 ko'ngilli ishtirok etdi, ular 50 kundan ortiq 40 kun davomida 40 mg Ezitsimibe buyurdilar. Klinik sinovlarning barcha ishtirokchilari preparatga ijobiy bag'rikenglikka ega edilar.

Ezitsimibaning antatsidlarni qo'llash bilan qo'shilishi birinchi dori moddalarining yutilish tezligini pasaytirishga yordam beradi, ammo bu uning bio-mavjudligiga ta'sir qilmaydi. Xolestiramin bilan birgalikda terapiya qilganda, eseterolning umumiy miqdorining yutilish darajasi taxminan 55 foizga kamayadi.

Fenofibratlar bilan kompleks davolanish natijasida, inhibitorning umumiy konsentratsiyasi taxminan bir yarim baravar ko'payadi. Fitratlar bilan eseterolni qo'llash yaxshilab o'rganilmagan, shuning uchun ularni shifokorlar tomonidan bir vaqtning o'zida qo'llash tavsiya etilmaydi.

Yuqori xolesterolning xavfi ushbu maqoladagi videoda tasvirlangan.

Pin
Send
Share
Send