Shakarni pasaytiradigan dorilarning katta tanloviga qaramay, glikemiyani nazorat qilish uchun ideal vosita hali topilmadi. Vildagliptin eng zamonaviy antidiyabetik dorilardan biridir. Bu nafaqat minimal yon ta'sirga ega: u og'irlik va gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, yurak, jigar va buyraklar faoliyatini yomonlashtirmaydi, balki beta-hujayralarning insulin ishlab chiqarish qobiliyatini ham uzaytiradi.
Vildagliptin - bu inkretinning - oshqozon-ichak traktining tabiiy gormonlari umrini ko'paytiradigan vositadir. Shifokorlarning fikriga ko'ra, ushbu modda uzoq muddatli diabet bilan va kasallikning dastlabki bosqichlarida, shu jumladan kombinatsiyalangan davolanishning bir qismi sifatida muvaffaqiyatli ishlatilishi mumkin.
Qanday qilib vildagliptin topilgan
Inkretinlar to'g'risida birinchi ma'lumot 100 yil oldin, 1902 yilda paydo bo'lgan. Moddalar ichak shilliq qavatidan ajratilgan va sekretinlar deb atalgan. Keyin ularning ovqat hazm qilish uchun zarur bo'lgan fermentlarni oshqozon osti bezidan chiqarilishini rag'batlantirish qobiliyati aniqlandi. Bir necha yil o'tgach, sekretsiyalar bezning gormonal faoliyatiga ham ta'sir qilishi mumkinligi haqida takliflar paydo bo'ldi. Glyukozuriya bilan og'rigan bemorlarda inkretin prekursorini qabul qilganda, siydikda shakar miqdori sezilarli darajada kamayadi, siydik hajmi kamayadi va salomatlik yaxshilanadi.
1932 yilda gormon o'zining zamonaviy nomini oldi - glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (HIP). Aniqlanishicha, u o'n ikki barmoqli ichak va shilliq qavatining shilliq qavatida sintezlanadi. 1983 yilga kelib glyukagonga o'xshash 2 ta peptid (GLP) ajralib chiqdi. Aniqlanishicha, GLP-1 glyukoza iste'moliga javoban insulin sekretsiyasini keltirib chiqaradi va diabet bilan kasallanganlarda uning sekretsiyasi kamayadi.
GLP-1 harakati:
Qandli diabet va bosimni ko'tarish avvalgi narsa bo'ladi
- Shakarni normalizatsiya qilish -95%
- Tomir trombozini yo'q qilish - 70%
- Kuchli yurak urishini yo'q qilish -90%
- Yuqori qon bosimidan xalos bo'lish - 92%
- Kunduzi energiya ko'payishi, tunda uyquni yaxshilash -97%
- diabet bilan kasallangan bemorlarda insulin chiqishini rag'batlantiradi;
- oshqozonda oziq-ovqat mavjudligini uzaytiradi;
- ovqatga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradi, vazn yo'qotishga hissa qo'shadi;
- yurak va qon tomirlariga ijobiy ta'sir ko'rsatadi;
- oshqozon osti bezida glyukagon ishlab chiqarishni kamaytiradi - bu insulin ta'sirini susaytiradigan gormon.
Ichak shilliq qavatiga kirib boruvchi kapillyarlar endoteliyida joylashgan DPP-4 fermenti bilan inkretinlarni ajratadi, buning uchun 2 daqiqa vaqt ketadi.
Ushbu topilmalardan klinik foydalanish 1995 yilda Novartis farmatsevtika kompaniyasi tomonidan boshlangan. Olimlar DPP-4 fermenti ishiga xalaqit beradigan moddalarni ajratib olishga muvaffaq bo'lishdi, shuning uchun GLP-1 va HIP ning ishlash muddati bir necha bor oshdi va insulin sintezi ham oshdi. Xavfsizlik tekshiruvidan o'tgan bunday ta'sir mexanizmi bo'lgan birinchi kimyoviy barqaror modda vildagliptin edi. Bu nom juda ko'p ma'lumotni o'z ichiga oldi: bu erda gipoglikemik vositalarning yangi klassi "glyptin" va uni yaratuvchisi Willhower nomining bir qismi va glisemiyani "gly" ni kamaytirish qobiliyati va hatto "ha" qisqartmasi yoki dipeptidilamino-peptidaz, ferment DPP. -4.
Vildagliptinning ta'siri
Qandli diabetni davolashda inkretin davrining boshlanishi rasman 2000 yil deb hisoblanadi, o'sha paytda DPP-4 ni inhibe qilish imkoniyati endokrinologlar kongressida birinchi marta namoyish etilgan. Qisqa vaqt ichida vildagliptin dunyoning ko'plab mamlakatlarida diabet terapiyasi standartlarida kuchli mavqega ega bo'ldi. Rossiyada modda 2008 yilda ro'yxatga olingan. Endi vildagliptin har yili zarur dori-darmonlar ro'yxatiga kiritilgan.
Bunday tezkor muvaffaqiyatga 130 dan ortiq xalqaro tadqiqotlar natijalari bilan tasdiqlangan vildagliptinning noyob xususiyatlari sabab bo'ldi.
Qandli diabet bilan, preparat sizga quyidagilarga imkon beradi:
- Glisemik nazoratni yaxshilash. Kundalik 50 mg dozada vildagliptin ovqatdan keyin shakarni o'rtacha 0,9 mmol / L ga kamaytirishga yordam beradi. Glitserlangan gemoglobin o'rtacha 1% ga kamayadi.
- Glyukoza egri chiziqlarini engib, yumshoqroq qiling. Maksimal postprandial glikemiya taxminan 0,6 mmol / L ga kamayadi.
- Davolanishning dastlabki olti oyida kun va tun qon bosimini ishonchli ravishda pasaytiring.
- Asosan past zichlikli lipoproteinlar kontsentratsiyasini kamaytirish orqali lipid metabolizmini yaxshilang. Olimlar bu ta'sirni qo'shimcha deb hisoblashadi, bu diabetga qarshi kompensatsiyani yaxshilash bilan bog'liq emas.
- Semirib ketgan bemorlarda og'irlik va belni kamaytiring.
- Vildagliptin yaxshi bag'rikenglik va yuqori xavfsizlik bilan ajralib turadi. Uni qo'llash paytida gipoglikemiya epizodlari juda kam uchraydi: an'anaviy sulfoniluriya siydikchil dorilarini qabul qilishdan xavf 14 baravar kam.
- Preparat metformin bilan yaxshi ketadi. Metformin olgan bemorlarga davolash uchun 50 mg vildagliptin qo'shilishi GHni 0,7% ga, 100 mg ni 1,1% ga kamaytirishi mumkin.
Ko'rsatmalarga ko'ra, vildagliptinning savdo nomi bo'lgan Galvusning harakati oshqozon osti bezi beta hujayralari va glyukoza darajasining darajasiga bevosita bog'liq. Birinchi turdagi diabetda va 2-turdagi diabetda ko'p miqdorda zararlangan beta hujayralari bo'lgan vildagliptin kuchsizdir. Sog'lom odamlarda va oddiy glyukoza bo'lgan diabetda bu gipoglikemik holatni keltirib chiqarmaydi.
Hozirgi vaqtda vildagliptin va uning analoglari metformindan keyingi 2-qatordagi dorilar hisoblanadi. Ular hozirgi vaqtda eng keng tarqalgan sulfoniluriya hosilalarini muvaffaqiyatli almashtirishi mumkin, ular insulin sintezini kuchaytiradi, ammo ancha xavfsizdir.
Preparatning farmakokinetikasi
Vildagliptinning farmakokinetik ko'rsatkichlari foydalanish ko'rsatmalaridan:
| Ko'rsatkich | Miqdoriy xususiyat | |
| Biologik mavjudligi,% | 85 | |
| Qondagi yuqori konsentratsiyaga erishish uchun vaqt, min. | ro'za tutish | 105 |
| ovqatdan keyin | 150 | |
| Organizmdan,% vildagliptin va uning metabolitlarini olib tashlash yo'llari | buyraklar | 85, shu jumladan 23% o'zgarishsiz |
| ichaklarni | 15 | |
| Jigar etishmovchiligidagi shakarni kamaytiruvchi ta'sirning o'zgarishi,% | yumshoq | -20 |
| mo''tadil | -8 | |
| og'ir | +22 | |
| Buyrak funktsiyasi buzilgan holatlardagi harakatlarning o'zgarishi,% | 8-66% ga kuchayadi, bu buzilish darajasiga bog'liq emas. | |
| Keksa diabet kasalligida farmakokinetikasi | Vildagliptinning konsentratsiyasi 32% gacha ko'tariladi, preparatning ta'siri o'zgarmaydi. | |
| Ovqatning tabletkalarni emishi va samaradorligiga ta'siri | etishmayapti | |
| Preparatning samaradorligiga vazn, jins, irqning ta'siri | etishmayapti | |
| Yarim umr, min | 180, ovqatga bog'liq emas | |
Vildagliptin bilan dorilar
Vildagliptinning barcha huquqlari haqli ravishda "Novartis" ga tegishli bo'lib, u bozorda dori vositasini ishlab chiqish va sotishga ko'p kuch va mablag 'sarflagan. Planshetlar Shveytsariya, Ispaniya, Germaniyada ishlab chiqarilgan. Tez orada Rossiyada Novartis Neva filialida liniyaning ishga tushirilishi kutilmoqda. Farmatsevtika moddasi, ya'ni vildagliptinning o'zi faqat shveytsariyalik kelib chiqishi bor.
Vildagliptinning tarkibida ikkita Novartis mahsuloti mavjud: Galvus va Galvus Met. Galvusning faol moddasi faqat vildagliptindir. Tabletkalarning bitta dozasi 50 mg.
Galvus Met - bu bitta planshetda metformin va vildagliptinning kombinatsiyasi. Dozalashning mavjud variantlari: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Ushbu tanlov sizga ma'lum bir bemorda diabetning xususiyatlarini hisobga olish va dori-darmonlarni to'g'ri dozasini to'g'ri tanlash imkonini beradi.
Diyabetga ko'ra, Galvus va metforminni alohida tabletkalarda olish arzonroq: Galvusning narxi taxminan 750 rubl, metformin (Glyukofag) 120 rubl, Galvus Meta - 1600 rubl. Ammo Galvus Metom bilan davolash samaraliroq va qulay deb tan olindi.
Galvusning Rossiyada vildagliptinni o'xshashligi yo'q, chunki modda faol taqiq ostida. Hozirgi vaqtda nafaqat vildagliptin bilan har qanday dorilarni ishlab chiqarish, balki moddaning o'zi rivojlanishi ham taqiqlanadi. Ushbu chora ishlab chiqaruvchiga har qanday yangi dori vositasini ro'yxatdan o'tkazish uchun zarur bo'lgan ko'plab tadqiqotlar xarajatlarini qoplashga imkon beradi.
Qabul qilish uchun ko'rsatmalar
Vildagliptin faqat 2-toifa diabet uchun ko'rsatiladi. Ko'rsatmalarga ko'ra, planshetlar buyurilishi mumkin:
- Metformindan tashqari, agar uning optimal dozasi diabetni nazorat qilish uchun etarli bo'lmasa.
- Qandli diabetda sulfoniluriya (PSM) preparatlarini gipoglikemiya xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga almashtirish. Buning sababi keksalik, ovqatlanish xususiyatlari, sport va boshqa jismoniy faoliyat, neyropatiya, jigar faoliyatining buzilishi va ovqat hazm qilish jarayonlari bo'lishi mumkin.
- PSM guruhiga alerjisi bo'lgan diabet.
- Agar bemor insulin terapiyasini boshlashni iloji boricha kechiktirishga intilsa, sulfoniluriya o'rniga.
- Monoterapiya sifatida (faqat vildagliptin), agar Metforminni qabul qilish jiddiy yon ta'siri tufayli kontrendikedirilmasa yoki imkonsiz bo'lsa.
Vildagliptinni qabul qilish diabetik parhez va jismoniy tarbiya bilan birlashtirilishi kerak. Stress darajasi pastligi va uglevodlarning nazoratsiz iste'mol qilinishi tufayli yuqori insulin qarshiligi diabet uchun kompensatsiyani olishda hal qilib bo'lmaydigan to'siq bo'lishi mumkin. Ko'rsatma vildagliptinni metformin, PSM, glitazon, insulin bilan birlashtirishga imkon beradi.
Preparatning tavsiya etilgan dozasi 50 yoki 100 mg ni tashkil qiladi. Bu diabetning og'irligiga bog'liq. Preparat asosan postprandial glikemiyaga ta'sir qiladi, shuning uchun ertalab 50 mg dozani ichish tavsiya etiladi. 100 mg ertalab va kechqurun qabullariga teng ravishda bo'linadi.
Kiruvchi harakatlarning chastotasi
Vildagliptinning asosiy afzalligi - uni qo'llash paytida yon ta'sirining past chastotasi. PSM va insulinni qo'llagan diabet kasalligidagi asosiy muammo bu gipoglikemiya. Ko'pincha ular engil shaklda bo'lishiga qaramay, shakar tomchilari asab tizimi uchun xavflidir, shuning uchun ular imkon qadar ulardan qochishga harakat qilishadi. Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar, vildagliptinni qabul qilishda gipoglikemiya xavfi 0,3-0,5% ni tashkil qiladi. Taqqoslash uchun, preparatni qabul qilmaydigan nazorat guruhida bu xavf 0,2% deb baholandi.
Vildagliptinning yuqori darajadagi xavfsizligi, tadqiqot davomida diabetning nojo'ya ta'sirlari tufayli dori-darmonlarni qabul qilish talab qilinmaganligi, vildagliptin va platsebo qabul qilgan guruhlarda davolanishning bir xil miqdordagi rad etilishi bilan tasdiqlanadi.
Bemorlarning 10% dan kamrog'i ochlik va 1% dan kamrog'i ich qotishi, bosh og'rig'i va ekstremitalarning shishishi haqida shikoyat qilishadi. Vildagliptinni uzoq muddat ishlatish uning yon ta'siri chastotasining oshishiga olib kelmasligi aniqlandi.
Ko'rsatmalarga ko'ra, preparatni qabul qilish mumkin bo'lmagan holatlar - bu faqat vildagliptinga, bolalikka, homiladorlik va laktatsiya davriga yuqori sezuvchanlik. Galvus yordamchi tarkibiy qism sifatida laktozani o'z ichiga oladi, shuning uchun chidab bo'lmaganda ushbu tabletkalarni olish taqiqlanadi. Galvus Metga ruxsat beriladi, chunki uning tarkibida laktoza yo'q.
Dozani oshirib yuborish
Ko'rsatmalarga muvofiq vildagliptinning dozasini oshirib yuborishning mumkin bo'lgan oqibatlari:
| Dozaj, kuniga / mg | Buzilishlar |
| 200 tagacha | Yaxshi muhosaba qilinadi, alomatlar yo'q. Gipoglikemiya xavfi ortmaydi. |
| 400 | Mushaklar og'rig'i Kamdan kam hollarda - terida yonish hissi yoki qichishish, isitma, periferik shish. |
| 600 | Yuqoridagi buzilishlarga qo'shimcha ravishda, qon tarkibidagi o'zgarishlar mumkin: kreatin kinazining o'sishi, C-reaktiv oqsil, AlAT, miyoglobin. Preparatni qo'llash to'xtatilganidan keyin laboratoriya ko'rsatkichlari asta-sekin normallashadi. |
| 600 dan ortiq | Tanaga ta'siri o'rganilmagan. |
Dozani oshirib yuborishda oshqozon-ichakni tozalash va simptomatik davolash zarur. Vildagliptin metabolitlari gemodializ bilan chiqariladi.
E'tibor bering: Galvus Meta tarkibiy qismlaridan biri bo'lgan metforminning haddan tashqari dozasi diabetning eng xavfli asoratlaridan biri bo'lgan laktik atsidoz xavfini oshiradi.
Vildagliptinning analoglari
Vildagliptindan keyin DPP-4 ni inhibe qiladigan yana bir nechta moddalar topildi. Ularning barchasi o'xshash:
- Saksagliptin, savdo nomi Onglisa, ishlab chiqaruvchi Astra Zeneka. Saksagliptin va metforminning kombinatsiyasiga Comboglize deyiladi;
- Sitagliptin Merck kompaniyasidan Yanuviusning preparatlarida, Xeleviya Berlin-Xemidan. Metforminli sitagliptin - ikki komponentli Janumet planshetlarining faol moddalari, Galvus Meta analogi;
- Linagliptin Trazhenta savdo nomiga ega. Ushbu dori Germaniyaning Beringer Ingelheim kompaniyasining miyasidir. Bitta planshetdagi linagliptin plyus metformin Gentadueto deb nomlanadi;
- Alogliptin AQSh va Yaponiyada Takeda Pharmaceuticals tomonidan ishlab chiqarilgan Vipidia planshetlarining faol qismidir. Alogliptin va metforminning kombinatsiyasi Vipdomet savdo belgisi ostida amalga oshiriladi;
- Gozogliptin vildagliptinning yagona mahalliy analogidir. Uni "Satereks" MChJ tomonidan chiqarish rejalashtirilgan. Moskva viloyatida to'liq ishlab chiqarish tsikli, shu jumladan farmakologik modda amalga oshiriladi. Klinik tadqiqotlar natijalariga ko'ra, gozogliptinning xavfsizligi va samaradorligi vildagliptinga yaqin edi.
Hozirgi kunda Rossiya dorixonalarida siz Ongliza (oylik kursning narxi taxminan 1800 rubl), Combogliz (3200 rubldan), Januvius (1500 rubl), Kseleviya (1500 rubl), Yanumet (1800 dan), Trazhentu (1800 rubldan) sotib olishingiz mumkin. 1700 rub.), Vipidiya (900 rub. Dan). Sharhlar soniga ko'ra, Galvus analoglaridan eng mashhuri Januvius ekanligi haqida bahslashish mumkin.
Shifokorlar vildagliptin haqida tekshiradilar
Shifokorlar vildagliptinni yuqori baholaydilar. Ular ushbu tibbiyotning afzalliklarini uning ta'sirining fiziologik tabiati, yaxshi bag'rikenglik, doimiy gipoglikemik ta'sir, past gipoglikemiya xavfi, mikroangiopatiyaning rivojlanishini bostirish va yirik tomirlar devorlarining holatini yaxshilash ko'rinishidagi qo'shimcha imtiyozlar deb atashadi.
Vildagliptin, albatta, davolanish narxini sezilarli darajada oshiradi, ammo ba'zi hollarda (tez-tez gipoglikemiya) unga munosib alternativa yo'q. Preparatning ta'siri metformin va PSM ga teng deb hisoblanadi, vaqt o'tishi bilan uglevod metabolizm ko'rsatkichlari biroz yaxshilanadi.
Shuningdek, quyidagilarni o'qing:
- Gliklazid MV tabletkalari diabet kasalligi uchun eng mashhur dori.
- Dibikor tabletkalari - diabetga chalinganlar uchun uning qanday foydalari bor (iste'mol imtiyozlari)
