Thiazolidinediones - bu og'izga qarshi dorilarning yangi guruhi. Biguanidlar singari, ular oshqozon osti bezini ortiqcha yuklamaydi, endogen insulin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi, balki hujayralarning gormonga nisbatan qarshiligini kamaytiradi.
Glisemiyani normallashtirishdan tashqari, dorilar lipid spektrini yaxshilaydi: HDL kontsentratsiyasi oshadi, triglitserol darajasi pasayadi. Dori vositalarining ta'siri gen transkripsiyasini rag'batlantirishga asoslanganligi sababli, davolanishdan maqbul natijani 2-3 oy ichida kutish mumkin. Klinik tadkikotlarda tiazolididinionlar bilan monoterapiya glikatsiyalangan gemoglobinni 2% gacha kamaytirdi.
Ushbu guruhning dori-darmonlari boshqa antidiyabetik vositalar bilan yaxshi birlashtirilgan - metformin, insulin, sulfoniluriya türevleri. Metformin bilan kombinatsiyasi boshqa ta'sir mexanizmi tufayli mumkin: biguanidlar glyukogenezni inhibe qiladi, tiazolidinidionlar glyukoza utilizatsiyasini oshiradi.
Ular, shuningdek, monoterapiya bilan gipoglikemik ta'sir ko'rsatmaydi, ammo metformin singari, gipoglikemik dorilar bilan kompleks terapiya bunday oqibatlarga olib kelishi mumkin.
Retseptorlarning insulinga sezgirligini oshiruvchi dorilar sifatida tiazolididionlar 2-toifa diabetni davolash uchun eng istiqbolli dorilardan biridir. Dori-darmonlarni qabul qilgandan keyin profilaktik ta'sir kurs tugaganidan keyin 8 oygacha davom etadi.
Ushbu toifadagi dorilar metabolik sindromning genetik nuqsonini tuzatishi mumkinligi haqidagi gipoteza mavjud bo'lib, bu 2-toifa diabet rivojlanishini ushbu kasallik ustidan to'liq g'alaba qozonguncha kechiktiradi.
Tiyazolididionlardan, "Eli Lilly" (AQSh) farmakologik kompaniyasining 2-avlod Aktos dori-darmonlari bugungi kunda Rossiya bozorida ro'yxatga olingan. Uning qo'llanilishi nafaqat diabetologiyada, balki kardiologiyada ham yangi imkoniyatlarni ochadi, bu erda asosan insulin qarshiligi tufayli yurak va qon tomirlari patologiyalarining oldini olish uchun dori-darmonlar qo'llaniladi.
Pioglitazonning dozalash shakli va tarkibi
Preparatning asosiy komponenti pioglitazon gidroxloridi. Bitta tabletkada uning miqdori dozaga bog'liq - 15 yoki 30 mg. Formulada faol birikma laktoza monohidrat, gidroksipropil tsellyuloza, kaltsiy karboksimetil tsellyuloza, magniy stearati bilan to'ldiriladi.
Asl oq planshetlar yumaloq konveks shakli va "15" yoki "30" o'yma yordamida aniqlanishi mumkin.
Bitta plastinkada 10 dona, qutida - 3-10 ta bunday plitalar. Preparatning yaroqlilik muddati - 2 yil. Pioglitazon uchun narx nafaqat preparatning dozasiga, balki umumiy ishlab chiqaruvchiga ham bog'liq: har biri 30 mg hindistonlik Pioglar 30 tabletkasini 1083 rubldan, har biri 30 mg Irlandiya Actos 30 mg - 3000 rubldan sotib olish mumkin.
Farmakologik xususiyatlari
Pioglitazon tiyazolidinidion sinfining og'iz orqali gipoglikemik dori-darmonidir. Preparatning faolligi insulin mavjudligi bilan bog'liq: jigar va to'qimalarning gormonga nisbatan sezgirligi chegarasini pasaytiradi, glyukoza narxini oshiradi va jigarda uning ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Sulfoniluriya preparatlari bilan taqqoslaganda, pioglitazon insulin ishlab chiqarish uchun javob beradigan b hujayralarini qo'zg'atmaydi va ularning qarishini va nekrozini tezlashtirmaydi.
2-toifa diabetda insulin qarshiligining pasayishi glikemik profil va glyatlangan gemoglobin miqdorini normallashtirishga yordam beradi. Metabolik kasalliklar bilan, preparat HDL darajasining oshishiga va triglitserol darajasining pasayishiga yordam beradi. Umumiy xolesterin va LDL tarkibi o'zgarishsiz qoladi.
Ovqat hazm qilish tizimiga kirganda, preparat faol ravishda so'riladi va qonning chegaralangan qiymatiga 2 soat o'tgach, uning bioavailability 80% ni tashkil etadi. Qondagi preparat kontsentratsiyasining mutanosib ravishda oshishi 2 dan 60 mg gacha bo'lgan dozalarda qayd etildi. Dastlabki 4-7 kun ichida tabletkalarni qabul qilgandan so'ng barqaror natijaga erishiladi.
Qayta foydalanish preparatning to'planishiga olib kelmaydi. Emilim darajasi ozuqa moddalarini olish vaqtiga bog'liq emas.
Pioglitazon najas (55%) va siydik (45%) bilan chiqariladi. O'zgarmas shaklda chiqariladigan preparat yarim metabolizmga, uning metabolitlari uchun 16-23 soatni tashkil qiladi.
Diyabetikning yoshi preparatning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Buyrak etishmovchiligi bilan glitazon va uning metabolitlari miqdori past bo'ladi, ammo klirens bir xil bo'ladi, shuning uchun bepul dori konsentratsiyasi saqlanib qoladi.
Jigar etishmovchiligi bilan qondagi preparatning umumiy darajasi doimiy bo'lib, tarqatish hajmining oshishi bilan klirens kamayadi va erkin dori-darmonning ulushi ko'payadi.
Qo'llash uchun ko'rsatmalar
Pioglitazon 2-toifa diabetni monoterapiya shaklida ham, kompleks davolashda ham qo'llaniladi, agar turmush tarzini o'zgartirish (kam uglevodli ovqatlanish, etarli jismoniy faoliyat, hissiy holatni boshqarish) glikemiyani to'liq qoplamasa.
Murakkab davolashda metforminli er-xotin rejimlar qo'llaniladi (ayniqsa semizlik uchun), agar terapevtik dozalarda metformin bilan monoterapiya 100% glisemik nazoratni ta'minlamasa. Metforminga qarshi ko'rsatmalar bo'lsa, pioglitazon sulfoniluriya preparatlari bilan birlashtiriladi, agar uni monoterapiyada qo'llash kerakli natijani bermasa.
Pioglitazon va metformin va sulfoniluriya preparatlari bilan uch martalik kombinatsiyasi, ayniqsa semiz bemorlarda, agar oldingi sxemalarda normal glisemik profil ta'minlanmasa, mumkin.
Tabletkalar, shuningdek, insulinga bog'liq bo'lgan 2-toifa diabet uchun ham javob beradi, agar insulin in'ektsiyalari diabet kasalligini etarlicha nazorat qilmasa va metformin kontrendikatsiyasiz bo'lsa yoki bemor tomonidan qabul qilinmasa.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Formulaning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlikdan tashqari, pioglitazon tavsiya etilmaydi:
- 1-toifa kasallikka chalingan bemorlar;
- Diabetik ketoatsidoz bilan;
- Jigarning og'ir funktsiyalari bo'lgan bemorlar;
- Agar anamnezda bo'lsa - san'atning yurak patologiyalari. I - IV NYHA;
- Noaniq etiologiyaning makroskopik gematuriyasi bilan;
- Onkologiya bilan diabet kasalligi (qovuq saratoni).
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Pioglitazonni digoksin, varfarin, fenprokoumon va metformin bilan birgalikda qo'llash ularning farmakologik imkoniyatlarini o'zgartirmaydi. Farmakokinetikaga va glitazonni sulfoniluriya karbamididan foydalanish bilan ta'sir qilmaydi.
Pioglitazonning og'iz kontratseptivlari, kaltsiy kanali blokerlari, siklosporin va HMCA-CoA reduktaz inhibitörleri bilan o'zaro ta'siri bo'yicha tadqiqotlar ularning xususiyatlarida o'zgarishlarni aniqlamadi.
Pioglitazon va gemfibrozilning bir vaqtda qo'llanilishi vaqtning kontsentratsiyaga bog'liqligini tavsiflovchi glitazonning AUC 3 baravar ko'payishiga olib keladi. Bunday vaziyat istalmagan dozaga bog'liq ta'sirning paydo bo'lish ehtimolini oshiradi, shuning uchun pioglitazonning dozasini inhibitator bilan birgalikda qo'llash kerak.
Rifampitsin birgalikda ishlatilganda pioglitazonning darajasi oshadi. Glikemiyani kuzatib borish majburiydir.
Pioglitazonumdan foydalanish bo'yicha tavsiyalar
Pioglitazonni ishlatish bo'yicha ko'rsatmalarga ko'ra diabetga chalinganlar kuniga 1 piyola iste'mol qilishlari kerak. Tabletka suv bilan yutib yuboriladi, shifokor avvalgi terapiya, yoshi, kasallikning bosqichi, patologiyalar, tanadagi reaktsiyalarni hisobga olgan holda dozani tanlaydi.
Insulin bilan kompleks davolashda glyukometrning ko'rsatkichlari va parhezning xususiyatlariga muvofiq oxirgi dozasi o'rnatiladi.
Keksa diabetga chalingan bemorlarga dozani o'zgartirishning hojati yo'q, ular pastidan boshlanadi, asta-sekin ko'payadi, ayniqsa estrodiol sxemalar bilan - bu moslashishni soddalashtiradi va yon ta'sirlarning faolligini pasaytiradi.
Buyrak funktsiyalari buzilganida (kreatinin klirensi minutiga 4 ml / min dan ortiq) Glitazon odatdagidek buyuriladi, gemodializ bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek jigar etishmovchiligida ko'rsatilmaydi.
Qo'shimcha tavsiyalar
Tanlangan rejimning samaradorligi har 3 oyda bir marta glyutatsiyalangan gemoglobin tahlillari yordamida baholanadi. Agar etarli reaktsiya bo'lmasa, dori qabul qilishni to'xtating. Pioglitazonni uzoq vaqt davomida ishlatish potentsial xavfni keltirib chiqaradi, shuning uchun shifokor preparatning xavfsizlik profilini kuzatishi kerak.
Preparat tanadagi suyuqlikni ushlab turishga qodir va yurak etishmovchiligini kuchaytiradi. Agar diabetga chalingan odamda balog'at, yurak xuruji yoki yurak tomirlari kasalliklari xavfli omillarga ega bo'lsa, boshlang'ich doza minimal bo'lishi kerak.
Titrlash ijobiy dinamika bilan mumkin. Ushbu toifadagi diabetga chalinganlar sog'lig'ining holatini (og'irlik, shishish, yurak kasalligi belgilari) doimiy ravishda kuzatib borishi kerak, ayniqsa past diastolik zaxiraga ega.
Dori-darmonlarni buyurishda etuk (75 yoshdan) bo'lgan diabetga chalingan bemorlarga alohida e'tibor berilishi kerak, chunki ushbu toifadagi preparatni qo'llash tajribasi yo'q. Pioglitazonning insulin bilan kombinatsiyasi bilan yurak patologiyasini kuchaytirish mumkin. Ushbu yoshda saraton, sinish xavfi ortib bormoqda, shuning uchun dori-darmonlarni buyurayotganda haqiqiy foyda va potentsial zararni baholash kerak.
Klinik tadkikotlar pioglitzone iste'mol qilgandan keyin qovuq saratoni rivojlanish ehtimoli ortganligini tasdiqlaydi. Xavf darajasi past bo'lishiga qaramay (nazorat guruhidagi 0,02% ga nisbatan 0,06%), saraton kasalligini keltirib chiqaruvchi barcha omillarni (chekish, zararli ishlab chiqarish, tos suyaklari, yoshi) baholash kerak.
Preparatni tayinlashdan oldin jigar fermentlari tekshiriladi. ALT ning 2,5 martaga ko'payishi va o'tkir jigar etishmovchiligi bilan, preparat kontrendikedir. Jigar patologiyalarining o'rtacha og'irligida pioglitazon ehtiyotkorlik bilan qabul qilinadi.
Jigar etishmovchiligi belgilari bilan (dispeptik kasalliklar, epigastral og'riq, anoreksiya, doimiy charchoq) jigar jigar fermentlari tekshiriladi. Normadan 3 marta oshib ketish, shuningdek, gepatitning paydo bo'lishi giyohvand moddalarni olib qo'yish uchun sabab bo'lishi kerak.
Insulin qarshiligining pasayishi bilan yog'ning qayta taqsimlanishi sodir bo'ladi: visseral kamayadi va qorin bo'shlig'idan tashqari o'sish kuzatiladi. Agar kilogramm ortishi shish bilan bog'liq bo'lsa, yurak faoliyati va kaloriya miqdorini nazorat qilish kerak.
Qon hajmining oshishi tufayli gemoglobin o'rtacha 4% ga kamayishi mumkin. Shunga o'xshash o'zgarishlar boshqa antidiyabetik dorilarni qabul qilishda ham kuzatiladi (metformin uchun - 3-4%, sulfoniluriya preparatlari - 1-2%).
Pioglitazon, insulin va sulfonilureuriya qatorlari bilan ikki va uch martalik birikmalarda gipoglikemiya xavfi ortadi. Murakkab terapiya bilan dozani o'z vaqtida titrlash muhimdir.
Thiazolidinediones ko'rishning yomonlashishi va shishishiga hissa qo'shishi mumkin. Oftalmolog bilan bog'lanishda pioglitazon bilan makula shishining paydo bo'lish ehtimolini hisobga olish kerak. Suyak sinishi xavfi mavjud.
Homiladorlik va laktatsiya davrida samaradorligi va xavfsizligi uchun dalillar bazasi etarli emasligi sababli, ushbu davrlarda ayollarga poliglitazon buyurilmaydi. Preparat bolalikda kontrendikedir.
Avtotransport vositalarini yoki murakkab mexanizmlarni boshqarishda glitazonni qo'llashdan keyin yon ta'siri ehtimoli hisobga olinishi kerak.
Dozani oshirib yuborish va istalmagan ta'sir
Monoterapiya va murakkab sxemalarda nomaqbul hodisalar qayd etiladi:
- Makula shish, ko'rishning buzilishi;
- Anemiya
- Gipersteziya, bosh og'rig'i;
- Nafas olish tizimining infektsiyalari, sinusit va faringit;
- Allergiya, anafilaksi, yuqori sezuvchanlik, anjiyoödem;
- Uyquning sifati pasaygan;
- Har xil tabiatdagi o'smalar: poliplar, kistalar, saraton;
- Ekstremitalarda yoriqlar va og'riqlar;
- Defekatsiya ritmining buzilishi;
- Erektil disfunktsiya;
Gipoglikemiya, nazoratsiz ishtaha;- Gestestiya, buzilgan muvofiqlashtirish;
- Vertigo;
- Kilogramm ortishi va ALT o'sishi;
- Glyukozuriya, proteinuriya.
Gipoglikemiya, nazoratsiz ishtaha;Tadqiqotlar 120 mg dozaning xavfsizligini sinovdan o'tkazdi, bu ko'ngillilar 4 kun, so'ngra yana 7 kun 180 mg. Dozani oshirib yuborish belgilari topilmadi.
Gipoglikemik sharoitlar insulin va sulfoniluriya preparatlari bilan kompleks rejimda mumkin. Terapiya simptomatik va yordamchi hisoblanadi.
Pioglitazon - analoglari
AQShdagi antibiotiklar bozorida dunyodagi eng yiriklaridan biri bo'lgan pioglitazon metforminga taqqoslanadigan segmentni egallaydi. Pioglitazonning kontrendikatsiyasi yoki yomon tolerantligi bo'lsa, uni Avandia yoki Roglit bilan almashtirish mumkin - tiazolididionlarning bir xil sinfidagi dori - rosiglitazonga asoslangan analoglar, ammo ushbu guruh uchun uzoq muddatli prognozlar umidsizlikka uchraydi.
Insulin qarshiligi va biguanidlarni kamaytiring. Bunday holda, pyoglizatonni glyukofag, Siofor, Bagomet, NovoFormin va boshqa metforminga asoslangan dorilar bilan almashtirish mumkin.
Gipoglikemik dorilarning byudjet segmentidan rus analoglari mashhur: Diab-norm, Diaglitazon, Astrozone. Qo'llash mumkin bo'lmagan kontrendikatsiyalarning to'liq ro'yxati tufayli ularning soni murakkab terapiya bilan ko'payib ketganda, analoglarni tanlashda ehtiyot bo'lish kerak.
Iste'molchilarni baholash
Pioglitazon haqida, diabetga chalinganlarning sharhlari aralashtiriladi. Asl dorilarni qabul qilganlar yuqori samaradorlik va minimal yon ta'sirga ega ekanliklarini ta'kidlashadi.
Xulosa bir xil emas: dori haqiqatan ham glikemiya, glyatlangan gemoglobin va hatto insulinga bo'lgan ehtiyojni (ayniqsa, kompleks davolashda) kamaytiradi. Ammo bu hamma uchun mos emas, shuning uchun siz do'stlaringiz maslahati bilan dorilarni sotib olib, sog'liq bilan tajriba o'tkazmasligingiz kerak. Faqatgina mutaxassis bunday terapiyaning maqsadga muvofiqligi va pioglitazonni qabul qilish algoritmi to'g'risida qaror qabul qilishga qodir.
Siz tiazolidinionionlarni klinik amaliyotda qo'llash haqida ko'proq ma'lumotni videodan bilib olishingiz mumkin:
