Metformin va DPP4 inhibitörleri (glyptinler) ning kombinatsiyasi, endokrinologlar tomonidan 2-toifa diabet kasalligi uchun eng oqilona deb tan olingan. Gliptinlar sinfidan eng ko'p o'rganilgan modda saksagliptin. Bitta planshetga o'rnatilgan metforminli saksagliptinning birikmasi Combogliz Prolong nomi bilan 2013 yilda sotuvga chiqarildi.
Uning tarkibidagi faol komponentlar qo'shimcha ta'sirga ega: ular insulin qarshiligini pasaytiradi va insulin sintezini kuchaytiradi. Bundan tashqari, preparat yurak va qon tomirlari uchun xavfsizligini isbotladi, deyarli gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi, vazn ortishiga hissa qo'shmaydi. Uy ichidagi diabet terapiyasi algoritmlari insulin etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga Combogliz Prolong ni tavsiya qiladi. Glyatsiyalangan gemoglobin 9% dan yuqori bo'lsa, diabet aniqlangandan keyin darhol buyurilishi mumkin.
Komboglizning ta'sir qilish mexanizmi
Combogliz Prolong - bu amerikalik doridir, unga huquq Bristol Myers va Astra Zeneka kompaniyalariga tegishli. Planshetlarda 3 ta dozalash usuli mavjud, bu kasallikning xususiyatlariga qarab kerakli miqdorda metformin va saksagliptinni tanlash imkonini beradi:
Qandli diabet va bosimni ko'tarish avvalgi narsa bo'ladi
- Shakarni normalizatsiya qilish -95%
- Tomir trombozini yo'q qilish - 70%
- Kuchli yurak urishini yo'q qilish -90%
- Yuqori qon bosimidan xalos bo'lish - 92%
- Kunduzi energiya ko'payishi, tunda uyquni yaxshilash -97%
- 1000 mg + 2.5 mg yuqori insulin qarshiligi, semirish, past motorli diabetga chalinganlar uchun javob beradi;
- 1000 mg + 5 mg - insulin sintezining pasayishi va ozgina og'irlikdagi diabet bilan og'rigan bemorlar uchun universal variant;
- Combogliz Prolong bilan davolash boshlanishida 500 + 5 mg ishlatiladi, doimiy insulin qarshiligi, tana vaznining normal darajasi bilan doimiy ravishda foydalanish mumkin.
Comboglyz va uning tarkibiy qismlari, metformin va saksagliptinning ekvivalentligini tekshirganda, dorilarning farmakokinetikasida farqlar yo'qligi, ikkita planshetning bitta planshetda kombinatsiyasi ularning birortasining xususiyatlarini yomonlashtirmaydi, diabetga ta'siri bir xil ekanligi ma'lum bo'ldi.
Shu bilan birga, belgilangan dorilar birikmasi bir xil dorilarni alohida qabul qilishdan ko'ra samaraliroq hisoblanadi. Bu davolanishga rioya qilishning ko'payishi bilan bog'liq, bu muddat shifokorning barcha ko'rsatmalariga rioya qilishni anglatadi. Qandli diabet kabi surunkali kasalliklarda bu odatiy hol hisoblanadi: bemorlar boshqa tabletka olishni unutishadi yoki shunchaki buyurilgan dorilarni qabul qilishni to'xtatadilar. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, davolanish rejimi qanchalik sodda bo'lsa, shifokor shunchalik yaxshi natijalarga erishishi mumkin. Metformin va saksagliptindan alohida Combogliz Prolong-ga o'tish gllikatsiyalangan gemoglobinni 0,53% ga kamaytirishga imkon beradi.
Metformin
Ko'p yillar davomida diabetik uyushmalar tomonidan tavsiya etilgan metformin birinchi navbatda buyurilishi kerak. Buning sababi metforminning 2-toifa diabet kasalligida giperglikemiyaning asosiy sababi - insulinga chidamliligi. Ko'rsatmalarga ko'ra, diabetda glikemiya pasayishi quyidagilarga bog'liq:
- organizmdagi glyukoza ishlab chiqarishni bostirish (glyukoneogenez, kamroq darajada - glikogenoliz);
- oshqozon-ichak traktida shakarning so'rilishini sekinlashtiradi;
- to'qimalarda, ayniqsa mushaklarda insulin ishini oshiring.
Shakarni kamaytiradigan dorilarning samaradorligi odatda glyatlangan gemoglobinning qabul qilinishi bilan kamayadi. Metformin uchun bu ko'rsatkich ancha yuqori - 1-2%. Dori og'irlik jihatidan neytraldir, 10 yildan ortiq vaqt davomida diabet bilan og'rigan bemorlarning o'rtacha o'sishi 1 kg ni tashkil etdi, bu insulin va sulfoniluriya siydikchil terapiyasi bilan solishtirganda ancha past.
Afsuski, metformin bilan davolash har doim ham uning yon ta'siri tufayli mumkin emas - qorin bo'shlig'idagi noqulaylik, diareya, ertalabki kasallik. Preparatning bardoshliligini oshirish uchun u modifikatsiyalangan (kengaytirilgan) relizlar bilan planshetlar shaklida chiqarila boshlandi. Bu Comboglize Prolong tarkibidagi metformin. Planshet maxsus tuzilishga ega: faol modda suvni yutadigan matritsaga joylashtirilgan. Qo'llashdan keyin matritsa gelga aylanadi, bu metforminning undan qonga kechikib ketishiga olib keladi. Shakarni pasaytirish samaradorligi shu tarzda 24 soatgacha uzaytiriladi, shuning uchun foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar tabletkalarni kuniga bir marta olishni tavsiya qiladi.
Saksagliptin
Comboglize Prolong tarkibiy qismi insulin sintezini yaxshilash uchun javobgardir. Saksagliptinning ta'sir etish mexanizmi DPP-4 fermentining inhibisyonidir, uning roli inkretinning parchalanishi hisoblanadi. Inkretinlar glikemiyaning kuchayishi bilan ishlab chiqariladi va endogen insulin ishlab chiqarishni ko'paytirishni rag'batlantiradi. Agar siz DPP-4 ta'sirini sekinlashtirsangiz, inkretinlar uzoqroq ishlaydi, insulin sintezi kuchayadi, qonda glyukoza kamayadi.
Preparatning afzalligi glyukoza qonga va insulin ishlab chiqarishga bog'liqligi. Sulfonilureuraning hosilalari bunday aloqaga ega emas. Saksagliptin yuqori dozalarda bo'lsa ham, inkretinlarning umrini 2 martadan ko'proq uzaytira olmaydi, shuning uchun uning shakarni pasaytiruvchi ta'siri vaqt bilan cheklangan va amalda gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi. Glyukozadan foydalanish paytida uning xavfli kamayishi qayd etilmagan. Saksagliptinning insulin ishlab chiqaradigan beta hujayralariga ehtiyotkorlik bilan munosabati ularning ishini uzaytirishga va qandli diabetda muqarrar bo'lgan insulin terapiyasini tayinlashni kechiktirishga imkon beradi.
Ikkala metformin va saksakgliptin glyukoza oshqozon-ichak traktidan tomirlarga kirib borishini sekinlashtiradi. Diyabetiklarning fikriga ko'ra, ikkala dori ham ishtahani kamaytiradi va to'yinganlikni tezlashtiradi, shuning uchun mashhur bo'lgan metforminning sulfoniluriya bilan birikmasidan farqli o'laroq, Combogliz Prolong ortiqcha vaznli bemorlar uchun eng yaxshi tanlovdir.
Saksagliptinning yagona kamchiliklari uning arzonligi, bu arzon sulfoniluriya karbamid preparatlariga qaraganda kattaroqroq buyurtma narxidir.
Yordamchi komponentlar
Aktiv moddalarga qo'shimcha ravishda, Combogliz Prolong planshetlari ishlab chiqarishni osonlashtiradigan va metforminning uzoq vaqt davomida iste'mol qilinishini ta'minlaydigan qo'shimcha tarkibiy qismlarni o'z ichiga oladi. Ichki qismi yoki matritsasi, magniy stearati, gippromelloza, karmelloza. Planshetlarda talk, titan oksidi, makrogoldan tashkil topgan uchta Opadrai qobig'i bor. Yuqori qatlamda bo'yoq - temir oksidi mavjud.
Turli xil dozalar rang bilan farq qiladi: 2,5 + 1000 mg sariq, 5 + 500 bej, 5 + 1000 pushti. Har bir planshet uchun tegishli dozalar ko'k bo'yoq bilan qo'llaniladi.
Yordamchi komponentlar najas bilan birga yumshoq massa shaklida chiqariladi, u planshet shaklida bo'lishi mumkin. Ushbu massada boshqa faol moddalar yo'q.
Comboglize Prolong-ning saqlash muddati - 3 yil. Saqlash sharoitida ishlab chiqaruvchining yagona talabi 30 darajagacha bo'lgan haroratdir.
Paket narxi 3150 dan 3900 rublgacha. Paketdagi planshetlar soniga (28 yoki 56 dona) va dozasiga qarab.
Preparatni qabul qilish qoidalari
Ko'p diabet kasalligi uchun saksagliptinning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 5 mg ni tashkil qiladi. Buyrak etishmovchiligi uchun GFR 50 dan kam bo'lsa, shuningdek qonda saksagliptinning kontsentratsiyasini oshiruvchi ba'zi antifungal, antibakterial va antiretrovirus dorilarni qabul qilishda 2,5 mg kichik dozada buyuriladi.
Metforminning dozasi insulin qarshiligi darajasiga qarab individual ravishda tanlanadi. Oyning birinchi yarmida diabet bilan og'rigan bemorlar 5 + 500 mg bo'lgan 1 tabletka ichishadi.
Davolash boshida metforminning yon ta'siri xavfi ayniqsa yuqori. Ularni kamaytirish uchun preparat qat'iy oziq-ovqat bilan qabul qilinadi, kechqurun. Agar metformin yaxshi muhosaba qilingan bo'lsa, 2 haftadan so'ng uning dozasi 1000 mg ga oshiriladi. Saksagliptin bir xil dozada mast bo'ladi. Ovqat hazm qilish tizimida yoqimsiz hislar paydo bo'lsa, dozani ko'paytirishni kechiktirish kerak va organizmga dori-darmonga ko'nikish uchun ko'proq vaqt ajratish kerak. Agar glikemiya normal bo'lsa, Combogliz Prolong preparati bir xil dozada bir necha yil davomida samarasini yo'qotmasdan olinishi mumkin.
Comboglize-ning maksimal dozasi 5 + 2000 mg ni tashkil qiladi. U 2,5 + 1000 mg dan iborat 2 ta tabletka bilan ta'minlanadi, ular bir vaqtning o'zida mast bo'ladi. Agar diabet uchun 2000 mg metformin etarli bo'lmasa, yana 1000 mg alohida-alohida qabul qilinishi mumkin, iloji boricha bir xil cho'zilgan shaklda (Glucofage Long va uning analoglari: Formin Long, Metformin MV va boshqalar).
Faol tarkibiy qismlarning bir xilligini ta'minlash uchun dori taxminan bir vaqtning o'zida mast bo'ladi. Tabletkalarning uzaytirilgan xususiyatlarini saqlab qolish uchun ularni maydalash mumkin emas.
Combogliz Prolong-ni qanday almashtirish kerak
Combogliz Prolong-dagi avlodlar yo'q va yaqin kelajakda paydo bo'lmaydi, chunki patent hali ham dori bilan qoplangan. Guruh analoglari linagliptin gliptinlari (metformin bilan kombinatsiya Gentadueto savdo belgisi ostida amalga oshiriladi), vildagliptin (Galvus Met kombinatsiyalangan dori), sitagliptin (Velmetiya, Yanumet). Qandli diabetda ularning ta'siri saksagliptinga eng yaqin, ammo moddalar dozalarda, farmakokinetikada, kontrendikatsiyada farq qiladi, shuning uchun yangi dori vositasiga o'tish shifokor bilan kelishilishi kerak.
Combogliz Prolong-ni sotib olishda qanday tejashingiz mumkin:
- Onglisa va Metformindan "To'plash". Onglisa - xuddi shu ishlab chiqaruvchining dori-darmonidir, tarkibida 2,5 yoki 5 mg saksagliptin mavjud. Uning narxi 1800 rubl. 5 mg dan 30 tabletka uchun. Combogliz Prolong tarkibini to'liq takrorlash uchun Onglizga har qanday uzaytirilgan metformin qo'shiladi, oyiga 250-750 rubl turadi.
- Doktoringizdan saksagliptinning bepul retseptini so'rang. Dori hali barcha hududlarda mavjud bo'lmasligi mumkin, ammo ularning soni har yili o'sib bormoqda. Saksagliptinning tayinlanishiga ko'rsatma - sulfonilureyada tez-tez yoki og'ir gipoglikemiya. Tibbiyotda arzon generiklar mavjud emasligi sababli, dorixona sizga asl Combogliz Prolong tabletkalarini yoki metformin va Onglizu beradi.
- Agar siz dorixonani onlayn dorixonada buyurtma qilsangiz va uni o'zingiz nuqtai nazaridan tanlasangiz, uning narxining 10 foizini tejashingiz mumkin.
Sülfonilürreya türevlerine o'tish istalmagan, chunki ular gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Agar boshqa alternativa bo'lmasa, eng xavfsiz glimepirid va gliklazidni olish yaxshidir. Combogliz preparatining ushbu moddalar bilan analoglari - Amaril M, Glimecomb.
Qo'llash uchun ko'rsatmalar
Ko'rsatmalarga binoan, Combogliz Prolong tabletkalari 2-toifa diabet uchun buyuriladi, agar ovqatlanish va jismoniy faollikni tuzatish glikemiyani kamaytirmasa. Preparatning yuqori narxini hisobga olgan holda, uning doirasi biroz tor. Endokrinologlarning fikriga ko'ra, ular quyidagi holatlarda dori tayinlashadi:
- Agar bemorda insulin sintezi kamaygan bo'lsa va sulfoniluriya qabul qilish kontrendikedir.
- Gipoglikemiya xavfi yuqori: keksalar, yuqumli kasalliklar va parhez cheklovlari bilan kasallanganlar, yuqori darajadagi jismoniy faollik bilan ishlaydiganlar, haddan tashqari e'tibor talab qiladigan ishlarda.
- Shifokor tavsiyalariga har doim ham rioya qilmaydigan diabetga chalingan bemorlar o'z vaqtida tabletka olishni yoki ovqatlanishni unutib qo'yishlari mumkin.
- Gipoglikemiya alomatlarini yo'q qilgan neyropati bilan diabet kasalligi.
- Agar diabetga chalingan bemor insulinni qabul qilmaslik uchun bor kuchini sarf qilsa. Sulfonilureuriya beta-hujayralarni yo'q qilishni tezlashtirishi mumkinligiga ishoniladi. Sakasagliptin haqida bunday ma'lumot yo'q.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Combogliz Prolong uchun ko'rsatmalarda mavjud bo'lgan kontrendikatsiyalar ro'yxati, har qanday kombinatsiyalangan tibbiyotda bo'lgani kabi:
| Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar | qo'shimcha ma'lumot |
| Planshet tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik. | Ko'pincha bu metforminga nisbatan murosasizlik. Oshqozon-ichak traktidagi engil yon ta'siri kontrendikatsiya emas. Anafilaktik tipdagi saksagliptinga reaktsiyalar kamroq tarqalgan. |
| 1 turdagi diabet. | Diyabetik bemorda beta hujayralarining yo'qligi yoki tez buzilishi tufayli saksagliptindan foydalanish taqiqlanadi. |
| Homiladorlik, HB, har qanday turdagi bolalarda diabet. | Preparatning xavfsizligini tasdiqlovchi tadqiqotlar mavjud emas. |
| Buyrak kasalligi. | Combogliz ning ikkala tarkibiy qismi buyraklar tomonidan chiqariladi, buyrak etishmovchiligi bilan qonda moddalar to'planib, haddan tashqari doz paydo bo'ladi. |
| Buyrak etishmovchiligining yuqori xavfi. | Buning sababi shok, miyokard infarkti, suvsizlanish, isitma bilan birga keladigan og'ir infektsiyalar bo'lishi mumkin. |
| Insulin terapiyasini talab qiladigan shartlar. | Qandli diabetning o'tkir asoratlari, jarrohlik aralashuvlar, og'ir jarohatlar. |
| Gipoksiya | Laktik asidoz xavfini oshiradi. Bu nafas olish va yurak etishmovchiligi, anemiya bilan kuzatiladi. |
| Alkogol ichimliklarni suiiste'mol qilish, bitta va surunkali. | Laktatning jigarda glyukoza tarkibiga o'tish tezligini sekinlashtiradi, sut kislotasi rivojlanishiga yordam beradi. |
Yon ta'siri
Sakagliptin bosh og'rig'i (1,5% ga), sinusit, qusish (1%), qorin og'rig'i (1,9%), gastroenterit (1,4%), allergik reaktsiya (1,1%) ehtimolini biroz oshiradi.
Combogliz Prolong tabletkalarini qabul qilishda metforminga xos bo'lgan yon ta'siridan ko'ngil aynishi va qayt qilish kuzatilgan. Ularning chastotasi 5% dan ortiq.
Saksagliptinning haddan tashqari dozasi xavfli emas va mast bo'lishiga olib keladi. Metforminning dozasini oshirib yuborish sog'liqqa jiddiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. 50 g dan ortiq metformin olgan diabetga chalingan bemorlarning uchdan bir qismi sutli atsidozni boshladilar.
Metformin Prolongni qabul qilayotganda, ba'zi dorilar uning hipoglisemik ta'sirini o'zgartirishi mumkin. Antibiotiklarga, antifungal, gormonal va antihipertansif dorilarga, antidepressantlarga alohida e'tibor qaratish lozim, ularning to'liq ro'yxati ko'rsatmalarda keltirilgan. Antifungal ketokonazol va itrakonazol, antibiotiklar klaritromitsin va telitromitsin, antidepressant nefazodon, OIVga qarshi dorilar kuniga kuniga 2,5 mg saksagliptindan foydalanishga ruxsat beriladi.
