Dapagliflozin - bu 2-toifa diabet kasalligi uchun dori

Taniqli farmatsevtika kompaniyalari doimiy ravishda glisemik nazorat vositalarini ishlab chiqmoqdalar. Bunday dorilardan biri dapagliflozin. Preparat SGLT2 inhibitörleri guruhining birinchi vakiliga aylandi. Bu diabetning har qanday sababiga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qilmaydi, uning ta'siri qondan siydik tarkibiga ortiqcha glyukozani olib tashlashdir. Dapagliflozinning ortiqcha vazn va qon bosimiga ijobiy ta'siri ham aniqlandi. Rossiyada ushbu dorini qo'llash tajribasi 5 yildan oshmaydi, shuning uchun ko'plab endokrinologlar uzoq muddatli yon ta'siridan qo'rqib, eski isbotlangan dorilarni afzal ko'rishadi.

Dapagliflozin preparatlari

Dapagliflozin uchun savdo nomi Forsyga. Britaniyaning AstraZeneca kompaniyasi Amerikaning Bristol-Myers kompaniyasi bilan hamkorlikda planshetlar ishlab chiqaradi. Qulaylik uchun dori 2 dozadan iborat - 5 va 10 mg. Asl mahsulotni qalbakidan ajratish oson. 5 mg forsig tabletkalari yumaloq shaklga ega va "5" va "1427" ekstrudirovka qilingan yozuvlarga ega; 10 mg - olmos shaklidagi, "10" va "1428" etiketli. Ikkala dozaning tabletkalari sariq rangda.

Ko'rsatmalarga ko'ra, Forsig 3 yil saqlanishi mumkin. Davolash oyi uchun 1 ta paket talab qilinadi, uning narxi taxminan 2500 rublni tashkil qiladi. Nazariy jihatdan, diabet kasalligida Forsigu bepul buyurilishi kerak, chunki Dapagliflozin hayotiy muhim dori-darmonlar ro'yxatiga kiritilgan. Sharhlarga ko'ra, dori olish juda kam uchraydi. Forsig, agar metformin yoki sulfonilureurini qabul qilish mumkin bo'lmagan holatlar mavjud bo'lsa, buyuriladi va boshqa yo'llar bilan normal shakarga erishish mumkin emas.

Forsigi-ning to'liq o'xshashligi yo'q, chunki patent himoyasi hanuzgacha Dapagliflozinda ishlaydi. Guruh analoglari Invocana (kagagliflozin SGLT2 inhibitori o'z ichiga oladi) va Jardinlar (empagliflozin) deb hisoblanadi. Ushbu dorilar bilan davolash narxi 2800 rubldan. oyiga.

Giyohvand moddalar bilan kurashish

Buyraklarimiz qondagi qand miqdorini saqlashda faol ishtirok etadilar. Sog'lom odamlarda kuniga 180 g gacha glyukoza birlamchi siydikda filtrlanadi, deyarli barchasi reabsorbtsiyalanadi va qon oqimiga qaytariladi. Qon tomirlarida glyukoza kontsentratsiyasi qandli diabetda ko'tarilganda, buyrak glomerulasida uning filtrlanishi ham ortadi. Muayyan darajaga etganida (sog'lom buyraklari bo'lgan diabet kasalligida taxminan 10 mmol / l), buyraklar barcha glyukozani qayta so'rishni to'xtatadi va siydikdagi ortiqcha miqdorni olishni boshlaydi.

Qandli diabet va bosimni ko'tarish avvalgi narsa bo'ladi

• Shakarni normalizatsiya qilish -95%
• Tomir trombozini yo'q qilish - 70%
• Kuchli yurak urishini yo'q qilish -90%
• Yuqori qon bosimidan xalos bo'lish - 92%
• Kunduzi energiya ko'payishi, tunda uyquni yaxshilash -97%

Glyukoza o'z-o'zidan hujayra membranalariga kira olmaydi, shuning uchun natriy-glyukoza tashuvchilari uning reabsorbtsiya jarayonlarida ishtirok etadilar. Bitta tur, SGLT2, nefronning faqat glyukozaning asosiy qismi qayta tiklanadigan qismida joylashgan. Boshqa organlarda SGLT2 topilmadi. Dapagliflozinning harakati ushbu transport vositasining faoliyatini inhibe qilish (inhibe qilish) ga asoslangan. U faqat SGLT2-da ishlaydi, analog tashuvchilarga ta'sir qilmaydi va shuning uchun oddiy uglevod almashinuviga xalaqit bermaydi.

Dapagliflozin faqat buyrak nefronlarining ishiga aralashadi. Tabletkani olganingizdan so'ng, glyukoza reabsorbtsiyasi yomonlashadi va siydikda avvalgidan ko'proq hajmda chiqarila boshlaydi. Glikemiya kamayadi. Dori shakarning normal darajasiga ta'sir qilmaydi, shuning uchun uni qabul qilish gipoglikemiyani keltirib chiqarmaydi.

Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, preparat nafaqat glyukozani kamaytiradi, balki diabetning asoratlari rivojlanishining boshqa omillariga ham ta'sir qiladi:

1. Glikemiyani normallashtirish insulin qarshiligining pasayishiga olib keladi, yarim oydan keyin indeks o'rtacha 18% ga pasayadi.
2. Glyukozaning beta hujayralariga toksik ta'sirini kamaytirgandan so'ng, ularning funktsiyalari tiklanadi, insulin sintezi biroz kuchayadi.
3. Glyukozaning chiqarilishi kaloriya yo'qolishiga olib keladi. Ko'rsatmalarga ko'ra, kuniga 10 mg Forsigi ishlatilganda taxminan 70 g glyukoza chiqariladi, bu esa 280 kilokaloriyaga to'g'ri keladi. Qabul qilinganidan 2 yil o'tgach, 4,5 kg vazn yo'qotish mumkin, shundan 2,8 - yog 'tufayli.
4. Dastlab yuqori qon bosimi bo'lgan diabetda uning pasayishi kuzatiladi (sistolik taxminan 14 mmHg ga kamayadi). Kuzatuvlar 4 yil davomida o'tkazildi, natija shu vaqtgacha davom etdi. Dapagliflozinning bu ta'siri uning ahamiyatsiz diuretik ta'siri (ko'proq siydik shakar bilan bir vaqtda chiqariladi) va preparatni qo'llash paytida vazn yo'qotish bilan bog'liq.

Farmakokinetikasi

Dapagliflozin oshqozon-ichak traktidan to'liq so'riladi, preparatning biologik imkoniyati taxminan 80% ni tashkil qiladi. Agar planshetlar bo'sh qoringa mast bo'lsa, qonda maksimal kontsentratsiya 2 soatdan keyin kuzatiladi. Oziq-ovqat bilan bir vaqtda ishlatilganda, konsentratsiya cho'qqisiga kechroq, taxminan 3 soatdan keyin erishiladi. Shu bilan birga, shakarni kamaytiradigan samarasi o'zgarmaydi, shuning uchun tabletkalarni ovqatlanish vaqtidan qat'iy nazar mast qilish mumkin.

O'rtacha o'chirilish davri 13 soat, barcha Dapagliflozin bir kundan ko'proq chiqariladi. Moddaning qariyb 60 foizi metabollanadi, qolgan qismi o'zgarishsiz chiqadi. Chiqarishning afzal yo'li buyraklardir. Siydikda Dapagliflozin va uning metabolitlarining 75%, najasda - 21% uchraydi.

Qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarda ko'rsatilgan diabet kasalligining turli guruhlaridagi farmakokinetikaning xususiyatlari.

• Buyrak faoliyati buzilganida samaradorlik pasayadi. Engil buyrak etishmovchiligi bilan kuniga taxminan 52 g glyukoza chiqariladi, og'ir buyrak etishmovchiligi bilan 11 g dan oshmaydi;
• jigar Dapagliflozin metabolizmida ishtirok etadi, shuning uchun uning engil etishmovchiligi modda kontsentratsiyasining 12% ga, o'rtacha darajadan 36% ga olib keladi. Bunday o'sish klinik ahamiyatga ega emas va dozani o'zgartirishni talab qilmaydi;
• ayollarda preparatning samaradorligi erkaklarnikiga qaraganda biroz yuqori;
• semiz diabet bilan kasallangan bemorlarda preparatning ta'siri biroz yomonroq.

Uchrashuv uchun ko'rsatmalar

Dapagliflozin 2-toifa diabet kasalligi uchun mo'ljallangan. Majburiy talablar - oziq-ovqat tarkibidagi uglevodlar miqdorining pasayishi, o'rtacha intensivlikdagi jismoniy faollik.

Ko'rsatmalarga muvofiq, preparatni qo'llash mumkin:

1. Monoterapiya sifatida. Shifokorlarning so'zlariga ko'ra, faqat Forsigi tayinlanishi juda kamdan-kam hollarda qo'llaniladi.
2. Metformindan tashqari, agar u glyukoza miqdorining etarli darajada pasayishini ta'minlamasa va insulin ishlab chiqarishni kuchaytiradigan planshetlarni tayinlash uchun ko'rsatmalar bo'lmasa.
3. Diabet kompensatsiyasini yaxshilash uchun keng qamrovli davolanishning bir qismi sifatida.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Dapagliflozin bilan davolanishga qarshi ko'rsatmalar ro'yxati ishlab chiqaruvchiga ko'ra:

Dozani tanlash

Dapagliflozinning kunlik dozasi 10 mg. Agar davolanish faqat ushbu preparat bilan yoki Metformin bilan birgalikda buyurilgan bo'lsa, buyuriladi. Metforminning boshlang'ich dozasi 500 mg ni tashkil qiladi, undan keyin u diabet kasalligi qoplanmaguncha oshiriladi. Boshqa antidiyabetik tabletkalarni qo'llashda Dapagliflozin dozasini davolovchi shifokor belgilaydi. Sharhlarga ko'ra, barcha bemorlarga 10 mg Dapagliflozin buyuriladi, qon shakarini boshqa tabletkalarning dozalarini o'zgartirish orqali boshqariladi.

Jigar etishmovchiligida, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar preparatning dozasini 5 mg gacha kamaytirishni tavsiya qiladi. Yengil buyrak etishmovchiligi dozani to'g'irlashni talab etmaydi, undan ham jiddiy buzilishlar bo'lsa, preparatni qabul qilish taqiqlanadi.

Dori-darmon, ovqatlanish vaqti va tarkibidan qat'i nazar, kuniga bir marta mast bo'ladi.

Dapagliflozinning salbiy ta'siri

Dapagliflozin bilan davolash, boshqa har qanday dori singari, ma'lum bir yon ta'sirining xavfi bilan bog'liq. Umuman olganda, giyohvand moddalarning xavfsizligi holati ijobiy deb baholanmoqda. Ko'rsatmalarda yuzaga kelishi mumkin bo'lgan barcha oqibatlar ro'yxati va ularning chastotasi aniqlanadi:

1. Genitoüriner infektsiyalar Dapagliflosin va uning o'xshashlarining o'ziga xos yon ta'siri. Bu preparatning ta'sir qilish printsipi bilan bog'liq - siydikda glyukoza chiqishi. INFEKTSION xavfi 5,7%, nazorat guruhida - 3,7% baholanmoqda. Ko'pincha muammolar davolanish boshida ayollarda uchraydi. Ko'pgina infektsiyalar engil va o'rtacha darajada bo'lgan va standart usullar bilan yaxshi yo'q qilingan. Piyelonefrit ehtimoli preparatni ko'paytirmaydi.
2. Bemorlarning 10% dan kamida siydik hajmi oshadi. O'rtacha o'sish 375 ml. Siydik chiqarish funktsiyasi kam uchraydi.
3. 1% dan kam diabet kasalligi kabızlık, bel og'rig'i, terlash kuzatildi. Qonda kreatinin yoki karbamidni ko'payish xavfi bir xil.

Preparat haqida sharhlar

Dapagliflozinning imkoniyatlari bo'yicha endokrinologlar ijobiy javob berishadi, ko'pchilikning aytishicha, standart doz sizga glyatlangan gemoglobinni 1% yoki undan ko'proq kamaytirish imkonini beradi. Dori-darmonlar etishmasligidan ular qisqa muddat foydalanishni, marketingdan keyingi tadqiqotlarning kam sonini hisoblashadi. Forsigu deyarli hech qachon yagona dori sifatida buyurilmaydi. Shifokorlar metformin, glimepirid va gliklazidni afzal ko'rishadi, chunki bu dorilar arzon, yaxshi o'rganilgan va diabetga xos bo'lgan fiziologik buzilishlarni bartaraf qiladi va nafaqat Forsyga kabi glyukoza olib tashlanadi.

Diyabetiklar, shuningdek, genitouriya sohasidagi bakterial infektsiyalardan qo'rqib, yangi dori olishni talab qilmaydi. Qandli diabetda ushbu kasalliklarning xavfi katta. Ayollarning ta'kidlashicha, diabetning ko'payishi bilan vaginit va sistitning soni ortadi va ular Dapagliflozin bilan tashqi ko'rinishini rag'batlantirishdan qo'rqishadi. Forsigi narxi va arzon analoglarning etishmasligi bemorlar uchun katta ahamiyatga ega.